Kwas folinowy () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek wspomagający w zapobieganiu toksycznemu działaniu antagonistów kwasu foliowego oraz wspomagający działanie 5-fluorouracylu.
Historia W 1948 roku amerykańscy badacze Howerde E. Sauberlich oraz C.A. Baumann zauważyli brak wzrostu szczepu bakteryjnego ATCC 8081 na podłożach zawierających wszystkie znane aminokwasy i czynniki wzrostu, natomiast wzrost obserwowano po podaniu niewielkiej ilości wyciągu z wątroby lub drożdży. W następnym roku zespół w składzie Thomas J. Bond, Thomas J. Bardos, Margaret Sibley, William Shive uzyskał skoncentrowany wyciąg aktywnego czynnika i po raz pierwszy użył nazwy kwas folinowy na jego określenie. W 1951 roku John C. Keresztesy i Milton Silverman, a rok później także Howerde Sauberlich uzyskali krystaliczną postać kwasu folinowego. W 1950 roku opracowano syntezę kwasu folinowego z kwasu foliowego.
Mechanizm działania Folininan wapnia zapobiega toksycznemu działaniu antagonistów kwasu foliowego w dwóch mechanizmach. Pierwszym z nich jest kompetycyjne użycie tego samego transportera błonowego, co dodatkowo pobudza usuwanie antagonistów kwasu foliowego z komórki, natomiast drugim jest dostarczanie substratu dla koenzymów kwasu foliowego.
Folinian wapnia zwiększa działanie 5-fluorouracylu poprzez stabilizację kompleksu 5-FU z , syntazą tymidylanową oraz kofaktorem (Me-THP), zapobiegając śladowemu uwalnianiu syntazy tymidylanowej.
Zastosowanie ochronnie podczas stosowania antagonistów kwasu foliowego, takich jak metotreksat w celu zmniejszenia toksyczności cytostatyku u pacjentów dorosłych i u dzieci przedawkowanie antagonistów kwasu foliowego (, trimetoprym, pirymetamina) u pacjentów dorosłych i u dzieci w terapii skojarzonej z 5-fluorouracylem w leczeniu cytostatycznym pacjentów z zaawansowaną postacią raka jelita grubego jatrogenne niedokrwistości megaloblastyczne niedobory kwasu folinowego po leczeniu kotrimoksazolem niedobory kwasu foliowego, w przypadkach w których nie można podać kwasu foliowego doustnie (ciężki zespół złego wchłaniania, całkowite żywienie pozajelitowe) Folinian wapnia znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia () (2017) i jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).
Działania niepożądane Działania niepożądane kwasu folinowego są rzadkie i występują z częstością mniejszą niż 0,01%: reakcje alergiczne, zwiększenie częstości napadów u pacjentów z padaczką; po podaniu dużych dawek – bezsenność, , zaburzenia depresyjne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe; po podaniu dożylnym – gorączka.
Przypisy
Kategoria:Benzamidy Kategoria:Guanidyny Kategoria:Kwasy dikarboksylowe Kategoria:Leczenie chorób nowotworowych Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Odtrutki Kategoria:Tetrahydroazyny