Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA).
Inhibitory integrazy + Zarejestrowane inhibitory integrazy Nazwafarmaceutyczna Skrót Wzór chemiczny Nazwapreparatu biktegrawir BIC 280px dolutegrawir DTG 280px Tivicay elwitegrawir EVG 280px Vitekta raltegrawir RAL 280px Isentress
+ Inhibitory integrazy w trakcie rejestracji Nazwafarmaceutyczna Skrót Wzór chemiczny Nazwapreparatu kabotegrawir 280px Vocabria
Mechanizm działania Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA). Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV.
Oporność na leki Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę.
Przypisy