Deswenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, główny metabolit wenlafaksyny (jest produktem jej O-demetylacji). Stosowana jest w leczeniu depresji, podobnie jak jej macierzysty związek, od którego jest prawdopodobnie mniej skuteczna przy podobnym profilu bezpieczeństwa i tolerancji, chociaż późniejsza metaanaliza wykazała porównywalną skuteczność. Jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i jest przyjmowana doustnie.
Częste działania niepożądane to zawroty głowy, problemy ze snem, zwiększone pocenie się, zaparcia, senność, niepokój i problemy seksualne. Poważne działania niepożądane mogą obejmować samobójstwo u osób poniżej 25 roku życia, zespół serotoninowy, krwawienie, manię i wysokie ciśnienie krwi. W przypadku gwałtownego zmniejszenia dawki może wystąpić zespół odstawienny. Nie jest jasne, czy stosowanie podczas ciąży lub karmienia piersią jest bezpieczne.
Deswenlafaksyna została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2008 roku. W Europie wniosek o jej zastosowanie został odrzucony w 2009 r. W 2017 roku była 235 najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych, z ponad dwoma milionami recept.
Zastosowania medyczne Deswenlafaksyna jest stosowana przede wszystkim w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie badano tylko do 8 tygodni. Może być mniej skuteczna niż wenlafaksyna, chociaż niektóre badania wykazały porównywalną skuteczność z mniejszą częstością nudności.
Dawki 50–400 mg/dobę wydają się skuteczne w przypadku zaburzeń depresyjnych, chociaż nie wykazano żadnych dodatkowych korzyści przy dawkach większych niż 50 mg/dobę, a zdarzenia niepożądane i przerwanie leczenia występowały częściej przy wyższych dawkach.
Deswenlafaksyna poprawia wynik HAM-D17 oraz pomiarów dobrego samopoczucia, takich jak Skala Niepełnosprawności Sheehana (SDS) oraz 5-punktowy Indeks Dobrostanu Światowej Organizacji Zdrowia (WHO-5).
Efekty uboczne Częstotliwość działań niepożądanych:
Bardzo częste działania niepożądane obejmują:
Częste działania niepożądane obejmują:
Niezbyt częste działania niepożądane obejmują:
Rzadkie działania niepożądane obejmują:
Częste działania niepożądane, ale o nieznanym nasileniu to:
Farmakologia Deswenlafaksyna jest syntetyczną postacią wyizolowanego głównego aktywnego metabolitu wenlafaksyny i jest klasyfikowana jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Kiedy większość osób (normalnie metabolizujących) przyjmuje wenlafaksynę, około 70% dawki jest metabolizowane do deswenlafaksyny, więc oczekuje się, że działanie tych dwóch leków będzie bardzo podobne. Działa poprzez blokowanie transporterów „wychwytu zwrotnego” kluczowych neuroprzekaźników wpływających na nastrój, pozostawiając w ten sposób bardziej aktywne neuroprzekaźniki w synapsie. Dotkniętymi neuroprzekaźnikami są serotonina (5-hydroksytryptamina) i noradrenalina (noradrenalina). Jest około 10 razy silniejszy w hamowaniu wychwytu serotoniny niż wychwytu noradrenaliny. Transporter K i [nM] IC50 [nM] SERT 40,2 47,3 NET 558,4 531,3
Przypisy
Kategoria:Leki przeciwdepresyjne Kategoria:Alkohole trzeciorzędowe Kategoria:Inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin Kategoria:Inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny Kategoria:Fenyloetyloaminy Kategoria:Fenole