Inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (SNDRI, z ) – grupa związków chemicznych hamujących wychwyt zwrotny przez neurony trzech neuroprzekaźników z grupy monoamin: serotoniny, noradrenaliny i dopaminy. Działanie to polega na jednoczesnym blokowaniu transporterów serotoniny (SERT), noradrenaliny (NET) i dopaminy (DAT), które odpowiadają za reabsorpcję neuroprzekaźników z synaps do neuronów presynaptycznych, co jest naturalnym mechanizmem regulującym stężenie neurotransmiterów w przestrzeni synaptycznej. W rezultacie dochodzi do wzrostu stężenia pozakomórkowego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy oraz nasilenia monoaminergicznej neurotransmisji.
Zastosowanie SNDRI wykorzystywane są w leczeniu zaburzeń depresyjnych, ADHD, otyłości, przewlekłego bólu i uzależnienia od kokainy. Z uwagi na ich działanie stymulujące i euforyczne, mogą być także nadużywane w celach rekreacyjnych (jako narkotyki).
Przykłady +SubstancjaZastosowanie Struktura chemicznaUwagikokaina rekreacyjne (stymulująca substancja psychoaktywna) znieczulanie miejscowe w laryngologii i okulistyce130x130pxnefopam nieopioidowy lek przeciwbólowy130x130pxsybutramina środek hamujący łaknienie130x130pxmazindol środek hamujący łaknienie164x164pxwenlafaksyna lek psychotropowy w terapii zaburzeń depresyjnych, zespołu lęku uogólnionego, zespołu paniki i fobii społecznej134x134pxChociaż główny mechanizm działania wenlafaksyny opiera się hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (co czyni ją SNRI), w wysokich dawkach może, bardzo słabo, hamować też wychwyt zwrotny dopaminy (zatem bywa też klasyfikowana jako SNDRI).nefazodon lek przeciwdepresyjnyprawo|130x130px
Mechanizm działania Serotonina, noradrenalina i dopamina to ważne neuroprzekaźniki w ośrodkowym układzie nerwowym, których niedobór odgrywa rolę w patofizjologii licznych zaburzeń neuropsychiatrycznych, np. zaburzeń afektywnych (takich jak duża depresja). SNDRI blokują wychwyt zwrotny (reabsorpcję) tych neuroprzekaźników ze szczelin synaptycznych do neuronów presynaptycznych, co skutkuje wzrostem neuroprzekaźnictwa z jednej komórki nerwowej do drugiej.
Profil receptorowy niektórych związków z grupy SNDRI Poniższa tabela przedstawia profil receptorowy niektórych związków z grupy SNDRI (Ki [nM])
+ReceptorSybutraminaWenlafaksynaNefazodon5-HT2AN/D2230265-HT2CN/D2004725-HT6N/D2792N/Dα1AN/D>100048SERT298–280082200–459NET350–54512480360–618DAT943–12007647360Uwaga: czym mniejsza wartość, tym silniej związek oddziałuje na dany receptor/transporter
Działania niepożądane Działania niepożądane SNDRI obejmują m.in.: spadek masy ciała, nudności i suchość w ustach.
Przypisy
Kategoria:Inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin