Receptor dopaminowy D2, Receptor D2, DRD2, D2R - białko receptorowe kodowane u człowieka przez gen DRD2 zlokalizowany na chromosomie 11, jest receptorem sprzężonym z białkiem G o 7 domenach transbłonowych, który sygnalizuje głównie za pośrednictwem białek Gαi/o.
Rozmieszczenie Największe zagęszczenie stwierdzono w jądrze ogoniastym, skorupie, jądrze półleżącym i guzku węchowym, a następnie w istocie czarnej, gdzie receptory D2 koncentrowały się głównie w części zbitej.
Niższe, lecz wciąż znaczące zagęszczenie odnotowano w bocznej części gałki bladej oraz w hipokampie. Natomiast część przyśrodkowa gałki bladej, zakręt zębaty oraz ciało migdałowate wykazywały niskie lub bardzo niskie zagęszczenie receptorów D2.
Znikome występowanie zaobserwowano w opuszce węchowej, międzymózgowiu, pniu mózgu, móżdżku oraz większości obszarów kory nowej.
Funkcje Receptor dopaminowy D2 jest receptorem sprzężonym z białkiem G, który hamuje aktywność cyklazy adenylowej. Należy on do rodziny receptorów dopaminowych i odgrywa rolę w transdukcji sygnału oraz szlakach związanych z przekaźnictwem neurologicznym. Receptory D2 uczestniczą w modulacji lokomocji, układu nagrody, procesów wzmacniania, pamięci, uczenia się, uwagi i snu a gen DRD2 wykazuje wysoki poziom ekspresji w mózgu.
Znaczenie farmakologiczne Receptor dopaminy D2 jest istotnym celem leków stosowanych w leczeniu choroby parkinsona oraz leków przeciwpsychotycznych. Antagoniści DRD2 mają zastosowanie w leczeniu schizofrenii oraz psychoz w związku z tym że ograniczają one nasilone przekaźnictwo dopaminergiczne.
Ligandy Receptor jest aktywowany przez endogenny neuroprzekaźnik dopaminę która pełni kluczową rolę w ośrodkowym układzie nerwowym. Anatgoniści tego receptora to na przykład: haloperydol, risperydon, sulpiryd, spiperodon, raklopryd. Natomiast do agonistów są zaliczane bromokryptyna, pergolid, kabergolina, ropinirol. Wiele leków przeciwpsychotycznych wykazuje powinowactwo do receptora dopaminowego D2.
Przypisy
Kategoria:Receptory