Haloperydol, haloperidol – organiczny związek chemiczny zawierający w swej cząsteczce reszty p-fluoro- i p-chlorofenylowe oraz szkielet piperydyny. Jest to pierwsza użyta klinicznie pochodna . Stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został otrzymany w 1958 roku przez z belgijskiej firmy i wkrótce, po badaniach na zwierzętach, wprowadzony do badań klinicznych.

Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne przy znikomym działaniu antycholinergicznym, prawdopodobnie przez silne powinowactwo do . Ma również silne działanie sedatywne, umiarkowane działanie przeciwautystyczne, nie wywiera wpływu aktywizującego ani przeciwdepresyjnego. Znikome działanie antycholinergiczne z jednej strony chroni przed zaburzeniami w typie majaczenia, jednak odpowiada też za wpływ depresjotwórczy haloperydolu. Jest to jeden z najsilniejszych leków neuroleptycznych (50 razy silniejszy od chloropromazyny); silniej od niego działają związki podstawione grupami trifluorometylowymi (na przykład trifluperydol) lub bromem zamiast chlorem (bromoperydol). W schizofrenii działa silnie na objawy wytwórcze. U osób pobudzonych zmniejsza napęd psychoruchowy, niepokój. Ma także działanie przeciwwymiotne oraz hamuje skutecznie nudności i czkawkę.

Wskazania psychozy schizofreniczne (ostre i przewlekłe) z objawami wytwórczymi, niepokojem i agresją (obecnie, w przewlekłym stosowaniu jest wypierany przez leki nowszych generacji) stany maniakalne majaczenia psychozy egzogenne (np. majaczenie alkoholowe) pobudzenie psychoruchowe (tzw. farmakologiczny kaftan bezpieczeństwa) organiczne zaburzenia osobowości wieku podeszłego (obecnie w ograniczonym zakresie) wymioty oporne na leczenie typowe pląsawica Huntingtona pląsawica Sydenhama zespół Tourette’a kurczowy kręcz karku tiki

Interakcje lekowe Haloperydol potęguje działanie uspokajające alkoholu, barbituranów, środków przeciwlękowych i narkotycznych środków przeciwbólowych. Nasila hipotensyjne działanie azotanów. Beta-adrenolityki mogą hamować metabolizm haloperydolu. Leki benzodiazepinowe nasilają działanie leku. Haloperydol może nasilać działanie neurotoksyczne węglanu litu. Podczas terapii skojarzonej z parenteralnie podawanym magnezem może wystąpić depresja oddechowa i spadek ciśnienia.

+ Udokumentowane interakcje powodujące wzrost stężenia haloperydolu Wzrost o Lek powodujący wzrost 20% fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, 25% buspiron

Działania niepożądane Działania niepożądane przemijające Silnie zaznaczony zespół parkinsonowski, akatyzja, depresja polekowa, dystonie mięśniowe, bezsenność, niepokój, senność, nadmierne uspokojenie, ból lub zawroty głowy, obniżenie ciśnienia krwi, omdlenie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zaparcia, zaburzenia widzenia, uszkodzenie wątroby, mlekotok, hipoglikemia lub hiperglikemia.

Działania niepożądane trwałe Haloperydol metabolizowany jest oksydatywnie, między innymi za pośrednictwem cytochromu P450, do neurotoksycznych pochodnych pirydyniowych: jonu 4-(4-chlorofenylo)-1-[4-(4-fluorofenylo)-4-oksobutylo]pirydyniowego (HPP+) i jego formy zredukowanej, jonu 4-(4-chlorofenylo)-1-[4-(4-fluorofenylo)-4-hydroksybutylo]pirydyniowego (RHPP+). Związki te są analogami strukturalnymi kationu 1-metylo-4-fenylopirydyniowego, MPP+, będącego metabolitem znanego czynnika wywołującego parkinsonizm, 1-metylo-4-fenylo1,2,3,4-tetrahydropirydyny, MPTP. Mogą one nieodwracalnie uszkodzić neurony dopaminergiczne, powodując trwały jatrogenny parkinsonizm. Po wielu latach ciągłego przyjmowania haloperydolu może wystąpić zespół późnych dyskinez poneuroleptycznych, a odstawienie leku może ten stan jeszcze pogorszyć.

Uwagi i środki ostrożności Nie wolno stosować haloperydolu w okresie ciąży i karmienia piersią (kategoria C). Pacjenci zażywający lek nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Podczas leczenia nie wolno spożywać napojów alkoholowych. W długotrwałym leczeniu jest wskazana kontrola morfologii krwi, badań czynności wątroby oraz poziomu glukozy we krwi.

Dawkowanie Dawkę leku dobiera się dla każdego pacjenta. U osób dorosłych zwykle na początku leczenia stosuje się dawki 0,5–3 mg 2–3 razy na dobę. Większe dawki stosuje się obecnie rzadko i to raczej w celu opanowania pobudzenia (stanów maniakalnych czy majaczenia). Zgodnie z rejestracjami dawkowanie nie powinno przekraczać 30 mg/dobę doustnie lub 18 mg/dobę pozajelitowo.

Modyfikacje class=skin-invert-image|thumb|Kaprynian haloperydolu. Reszta kwasu kaprynowego wyróżniona kolorem czerwonym Ester kaprynowy haloperydolu (kaprynian lub dekanian haloperydolu) ma znacznie przedłużony czas działania: dawkę 25–250 mg podaje się domięśniowo co 2–4 tygodnie.

Preparaty Preparaty dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na kwiecień 2026):

W przeszłości występował również m.in. pod nazwami handlowymi:

Przypisy

Bibliografia

Kategoria:Ketony aromatyczne Kategoria:Leki przeciwwymiotne Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Piperydyny Kategoria:Typowe leki przeciwpsychotyczne Kategoria:Związki chloroaromatyczne Kategoria:Związki fluoroaromatyczne