Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny, należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.
Mechanizm działania Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).
Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.
Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.
Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.
Wskazania rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem indukcja owulacji
mastopatia
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek ciąża (kategoria D w klasyfikacji FDA) leukopenia ciężka małopłytkowość hiperkalcemia nie wolno stosować u dzieci
Ostrożnie choroby wątroby i nerek cukrzyca choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie zaburzenia widzenia
Działania niepożądane zaczerwienie twarzy uderzenia gorąca osutka nudności, wymioty zawroty i bóle głowy zaburzenia miesiączkowania krwawienia z dróg rodnych upławy bóle kostne małopłytkowość leukopenia powikłania zakrzepowo-zatorowe świąd sromu hiperkalcemia obrzęki zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych częściowe wypadanie włosów zmiany w rogówce zaćma retinopatia włókniaki macicy
Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozrostu endometrium, powstania polipów i endometriozy, raka trzonu macicy. Spowodowane jest to działaniem agonistycznym tamoksyfenu na w tkance endometrium. Obserwuje się około 2–3-krotnie zwiększenie ryzyko rozwoju raka trzonu macicy. Ryzyko nie zależy od wielkości dziennej dawki, a łącznej dawki kumulacyjnej i długości leczenia, ponadto rośnie wraz ze stopniem otyłości leczonej. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania mięsaków macicy, przede wszystkim mięsakoraka (carcinosarocoma, malignant mixed Mullerian tumor). Korzyści odnoszone z leczenia raka piersi przewyższają ryzyko rozwoju nowotworu błony śluzowej macicy.
Preparaty thumb|Nolvadex – tamoksyfen w tabletkach Przykładowe preparaty tamoksyfenu to Nolvadex i Tamoxifen.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-L02 Kategoria:Selektywne modulatory receptora estrogenowego Kategoria:Etery z podstawioną grupą fenylową Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Związki nienasycone Kategoria:Związki policykliczne Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia