thumb|Opakowanie preparatu mianseryny Mianseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny, stosowana jako lek przeciwdepresyjny. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, razem z mirtazapiną zaliczana do grupy leków o działaniu noradrenergicznym i specyficznie serotoninergicznym (NaSSA).
Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe. Lek jest wydalany z moczem i kałem.
Mechanizm działania Mianseryna jest antagonistą receptorów adrenergicznych α1 i α2. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu. Działa silnie antagonistycznie na obwodowe i ośrodkowe receptory H1. Jest umiarkowanym antagonistą receptorów 5-HT2A, 5-HT2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT3 (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak, niż uzyskiwane przez mirtazapinę), 5-HT1D, 5-HT6, 5-HT7. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.
Profil receptorowy mianseryny
Farmakokinetyka i metabolizm Mianseryna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6 i CYP3A4.
Interakcje nieselektywne inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi) nasila działanie barbituranów i anksjolityków może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych należy zachować ostrożność w przypadku padaczki nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny
Dawkowanie Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.
Zakres dawek zwykle 30–90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.
Działania niepożądane senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku), zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu), agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6, Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić. Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.
Wpływ na długość życia nicieni Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia .
Preparaty handlowe Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce: Deprexolet Lerivon (lek oryginalny) Miansec Miansegen Miansemerck Mianserin Norserin
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-N06 Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Dihydroazepiny Kategoria:Leki przeciwdepresyjne Kategoria:NaSSA Kategoria:Piperazyny