Tianeptyna – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stosowana jako lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy. Wykazuje działanie neuroplastyczne.
Mechanizm działania leku Początkowo była klasyfikowana jako antydeprasant trójcykliczny, jednak ze względu na różnice w budowie chemicznej i unikatowy mechanizm działania została uznana za antydepresant atypowy. Jest pełnym agonistą receptorów opioidowych μ (a nie, jak pierwotnie uważano, transporterów serotoniny) oraz nieistotnie klinicznie agonistą receptorów delta.
Lek pośrednio moduluje układ glutaminergiczny oraz wpływa na receptory NMDA i AMPA.
Tianeptyna blokuje ataki paniki przy podaniu 35% dwutlenku węgla. Ma również pewne działanie przeciwdrgawkowe.
Siedmioletnie testy na grupie 25 tys. ochotników wykazały, że lek jest w pewnym stopniu efektywny na problemy z astmą, co jest spowodowane przeciwnym działaniem do antydepresantów działających na wychwyt zwrotny serotoniny – tianeptyna wpływa na wolną serotoninę w osoczu.
Lek również chroni przed chronicznym stresem, a nawet odwraca zmiany w hipokampie – mianowicie jego objętość i uszkodzenia neuronalne spowodowane długoletnim stresem.
Tianeptyna ma łagodne działanie i może być stosowana na lekkie objawy ADHD.
Farmakokinetyka i metabolizm Tianeptyna ma krótki okres półtrwania (2,5 godziny), nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450. Metabolizuje się do związków MC5 oraz MC3.
MC5 charakteryzuje się działaniem bardzo zbliżonym do tianeptyny pod względem działania i potencji, lecz ma znacznie dłuższy okres półtrwania.
Wskazania zaburzenia depresyjne o lekkim i średnim nasileniu uzależnienie od opioidów oraz środków nasennych, dzięki funkcjom normalizującym alkoholizm zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne zaburzenia lękowe próbnie problemy z astmą
Przeciwwskazania uczulenie na tianeptynę wiek poniżej 15 lat ciąża laktacja Leku nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO.
Działania niepożądane Występują rzadko i są słabo nasilone: suchość w ustach bóle brzucha wymioty zaparcie senność zawroty głowy bezsenność
Dostępne preparaty Atinepte, Coaxil, Tianesal
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Sultamy Kategoria:Aminy Kategoria:ATC-N06 Kategoria:Dihydrotiazepiny Kategoria:Kwasy karboksylowe Kategoria:Leki przeciwdepresyjne Kategoria:Związki chloroaromatyczne Kategoria:Benzenosulfonamidy