Bencyklan () – organiczny związek chemiczny, bloker kanałów wapniowych, stosowany w leczeniu objawowym chorób tętnic kończyn dolnych.
Mechanizm działania Bencyklan rozszerza naczynia krwionośne głównie poprzez blokowanie kanałów wapniowych w naczyniach krwionośnych. Zależnie od dawki hamuje również ATP-azę sodowo-potasową (Na+/K+ ATP-aza), agregację płytek krwi oraz podnosi zdolność krwinek czerwonych na odkształcenia. W wyniku tych działań poprawia się przepływ krwi w zwężonych tętnicach kończyn dolnych, a tym samym ukrwienie tkanek i ich natlenowanie. Działanie wazodylatacyjne bencyklanu ujawnia się głównie w obrębie naczyń wieńcowych, obwodowych i mózgowych.Bencyklan działa również spazmolitycznie, rozkurczając mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego i oddechowego, oraz uspokajająco.
Farmakokinetyka Lek wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając po średnio 3 godzinach maksymalne stężenie w osoczu. Jego biodostępność wynosi maksymalnie 35%, ze względu na efekt pierwszego przejścia. Około 30–40% podanej dawki leku wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania wynosi 6–10 godzin; nie ulega on wydłużeniu w przypadku osób starszych czy osób z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek.
Bencyklan metabolizowany jest w wątrobie, głównie poprzez dezalkilację i rozszczepienie wiązania eterowego. Lek wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem, jedynie 2–3% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
Wskazania Leczenie objawowe chorób tętnic kończyn dolnych związanych ze zwężeniem światła naczyń krwionośnych, np. miażdżycy zarostowej tętnic kończyn dolnych, objawiającej się jako chromanie przestankowe.
Przeciwwskazania nadwrażliwość na bencyklan lub jakikolwiek inny składnik preparatu ciężka niewydolność oddechowa ciężka niewydolność nerek lub wątroby blok przedsionkowo-komorowy, zawał serca, niewydolność serca padaczka udar mózgu (przebyty w ciągu 12 miesięcy od potencjalnej daty rozpoczęcia leczenia bencyklanem) ciąża i karmienie piersią
Działania niepożądane Występują niezbyt często i zazwyczaj nasilonego charakteru. Podczas leczenia bencyklanem mogą wystąpić: zaburzenia przewodu pokarmowego (uczucie suchości w jamie ustnej, bóle żołądka, nudności i wymioty, objawy niestrawności) zaburzenia serca (tachyarytmia, szczególnie w przypadku jednoczesnego podawania bencyklanu i sympatykomimetyków) zwiększenie masy ciała reakcje alergiczne wzrost aktywności enzymów wątrobowych.
Interakcje Należy zwrócić szczególną uwagę na chorych przyjmujących jednocześnie bencyklan i: anestetyki oraz leki psychotropowe – ze względu na możliwość nasilenia ich działania sympatykomimetyki – istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii leki moczopędne starszej generacji, chinidyna – zwiększenie działania proarytmogennego glikozydy naparstnicy – ryzyko arytmii β-adrenolityki – istnieje konieczność zwiększenia dawki tych leków inne blokery kanałów wapniowych oraz leki stosowane w leczeniu nadciśnienia – ryzyko nasilenia działania kwas acetylosalicylowy – nasilenie działania antyagregacyjnego płytek krwi.
Preparaty Halidor (Egis Pharmaceuticals)
Bibliografia * Sprawozdanie producenta preparatu (pobierz)
Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Antagonisty kanału wapniowego Kategoria:Etery Kategoria:Związki aromatyczne