Nelarabina – organiczny związek chemiczny, cytostatyk, antymetabolit, stosowany w trzecim rzucie leczenia białaczki limfoblastycznej i chłoniaka limfoblastycznego. Lek został zarejestrowany w „wyjątkowych okolicznościach” (choroby występują rzadko i nie było możliwe zebranie kompletnych informacji na temat preparatu, ale lek może umożliwić niektórym pacjentom doczekanie do momentu otrzymania przeszczepu szpiku, przez to zwiększając ich szanse na przeżycie). W dniu 16 czerwca 2005 r. preparat uznano za „lek sierocy” (lek stosowany w rzadkich chorobach).
Wskazania Stosuje się w leczeniu pacjentów z ostrą białaczki limfoblastycznej z komórek T(T-ALL) lub chłoniakiem limfoblastycznym z komórek T (T-LBL), u których nie wystąpiła lub zaniknęła odpowiedź na co najmniej dwa typy chemioterapii.
Działanie Nelarabina jest prolekiem dla analogu deoksyguanozyny ara-G. Nelarabina jest szybko O–demetylowana przez deaminazę adenozyny (ADA) do ara-G i następnie ulega wewnątrzkomórkowo fosforylacji przez kinazę deoksyguanozynową i kinazę deoksycytydynową do swojego metabolitu 5’-monofosforanu. Okres półtrwania wynosi 3 i pół godziny. Metabolit monofosforanowy jest następnie przekształcany do aktywnego 5’-trójfosforanu, ara-GTP. Nagromadzenie ara-GTP w blastach białaczkowych pozwala na preferencyjne wbudowywanie ara-GTP do kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) i prowadzi do zahamowania syntezy DNA. To powoduje śmierć komórki. Ze względu na to, że aktywny analog guaniny gromadzi się w komórkach T i utrzymuje się w nich dłużej, spowalnia wzrost i namnażanie się komórek uczestniczących w powstawaniu T-ALL i T-LBL.
Działania niepożądane (obserwowanymi u więcej niż 1 pacjenta na 10) zakażenia, neutropenia z gorączką(zmniejszenie liczby krwinek białych z gorączką), neutropenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), niedokrwistość (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych), senność, neuropatia obwodowa (uszkodzenie nerwów w kończynach), zaburzenia czucia(osłabienie odczuwania dotyku), parestezje (nieprawidłowe odczucia), zawroty głowy, bóle głowy, duszność (brak oddechu), kaszel, biegunka, wymioty, zaparcia, nudności (mdłości), bóle mięśni, obrzęki, gorączka, uczucie zmęczenia astenia (osłabienie).
Dawkowanie Dawka i częstość wykonywania wlewów dożylnych są uzależnione od wieku pacjenta i jego powierzchni ciała.
Preparaty Atriance
Zobacz jeszcze leki cytostatyczne chemioterapia nowotworów leki sieroce
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-L01 Kategoria:Puryny Kategoria:Leki sieroce