thumb|Wzór strukturalny iksabepilonu thumb|Wzór strukturalny sagopilonu Epotilony – naturalnie występujące cytotoksyczne makrolidy syntetyzowane przez bakterie śluzowe ze szczepu Sorangium cellulosum, inhibitory wrzeciona kariokinetycznego, hamujące podobnie jak taksany depolimeryzację mikrotubul, przy czym charakteryzujące się niską wrażliwością na mechanizmy oporności wielolekowej.
Do dzisiaj zidentyfikowano 6 naturalnie występujących epotilonów (A–F), zsyntetyzowano ponad 350 półsyntetycznych analogów. W badaniach klinicznych przeanalizowano skuteczność kilku preparatów: iksabepilonu patupilonu sagopilonu KOS-862 BMS-310705 KOS-1584. Najlepiej przebadanymi preparatami są iksabepilon i patupilon271.
W październiku 2007 amerykańska Agencja Żywności i Leków zarejestrowała pierwszy epotilon – iksabepilon (Ixempra™, Bristol-Myers Squibb) – do leczenia miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka sutka w monoterapii lub w skojarzeniu z kapecytabiną u chorych uprzednio leczonych antracyklinami i taksanami.
Trwają badania kliniczne, w których łączy się epotilony z innymi lekami. W I fazie badań jest patupilon w połączeniu z karboplatyną, kapecytabiną i gemcytabiną. Iksabepilon jest natomiast badany w połączeniu z karboplatyną i kapecytabiną. W trakcie badań jest także terapia kombinowana: KOS-862 i ZK-EPO z karboplatyną.
Bibliografia
Przypisy
Kategoria:Cytostatyki