Olmesartan medoksomilu () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, ester medoksomilowy olmesartanu. Stosowany jako prolek olmesartanu w leczeniu nadciśnienia tętniczego; umożliwia uzyskanie wysokiej biodostępności leku po podaniu doustnym. Opatentowany w 1997 roku.
Olmesartan medoksomilu w organizmie ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w jedyny czynny metabolit, olmesartan. Czas półtrwania estru T0,5 wynosi 12–18 godzin.
W badaniach hydrolizy olmesartanu medoksomilu in vitro nie wykryto obecności wolnego medoksomilu (oznaczenie kodowe RNH-8097), co wskazuje, że prawdopodobnie proces ten polega na ataku anionu hydroksylowego na karbonylowy atom węgla pierścienia medoksomilu z uwolnieniem olmesartanu i związku pośredniego ulegającego spontanicznej dekarboksylacji do diacetylu. Mechanizm ten jest zgodny z opublikowanymi wcześniej reakcjami hydrolizy innych proleków, w których grupa karboksylowa była zestryfikowana medoksomilem.
class=skin-invert-image|thumb|center|500px|Przypuszczalny metabolizm olmesartanu medoksomilu do aktywnego biologicznie olmesartanu
Preparaty Preparaty proste zarejestrowane w Polsce: Olimestra, Olmesartan Medoxomil Teva, Olmesartan Polpharma, Revival – preparaty te mają postać tabletek zawierających 10–40 mg olmesartanu medoksomilu. Preparaty złożone zarejestrowane w Polsce: Co-Olimestra, Revival Plus: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + hydrochlorotiazyd 12,5–25 mg Elestar: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + amlodypina 5–10 mg Elestar HCT: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + hydrochlorotiazyd 12,5–25 mg + amlodypina 5–10 mg
Zobacz też
Przypisy
Kategoria:ATC-C09 Kategoria:Antagonisty receptora angiotensyny II Kategoria:Pirole Kategoria:Tetrazole Kategoria:Imidazole Kategoria:Estry kwasów karboksylowych Kategoria:Alkohole trzeciorzędowe Kategoria:Związki policykliczne