Wigabatryna stosowana jest w leczeniu padaczki opornej na inne leki przeciwpadaczkowe. Inhibitorem dehydrogenazy SAB w mitochondriach i reduktazy aldehydowej SAB w cytozolu jest kwas walproinowy, stosowany w leczeniu padaczki. γ-Hydroksymaślan wykazuje powinowactwo do swoich receptorów oraz receptorów GABAB. Jest to substancja psychoaktywna o działaniu euforyzującym, energetyzującym i rozweselającym. γ-Hydroksymaślan, podobnie jak flunitrazepam, znany jest jako pigułka gwałtu. class=skin-invert-image|centruj|ramka|Biosynteza i metabolizm GABA
Receptory GABA i ich ligandy +ReceptorDziałanie agonistyZastosowanie ligandówGABAA, jonotropowy (kanał chlorkowy)uspokajające, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, miorelaksacyjnepochodne kwasu barbiturowego (agonisty): znieczulenie ogólne benzodiazepiny (agonisty): zaburzenia snu, lęk i stany napięcia, padaczka
flumazenil (antagonista): w zatruciach benzodiazepinamiGABAB, metabotropowy, sprzężony z białkiem Gi/omiorelaksacyjne, uspokajającebaklofen (agonista): stany spastyczne, np.