W zielu stwierdzono flawonoidy (hiperozyd, kwercetynę, rutynę, persykarynę, izoramnetynę i ramnazynę), garbniki, seskwiterpeny, saponiny, kwas elagowy. Roślina ma ostry, gorzki, piekący smak podobny do smaku pieprzu powodowany przez poligodial. Mleko krów karmionych tym rdestem także jest trujące, ma niebieskawy kolor i nieprzyjemny smak. Spożycie rdestu ostrogorzkiego przez świnie powoduje u zwierząt zapalenie przewodu pokarmowego i krwiomocz, po spożyciu przez konie zwierzęta są silnie osłabione, obserwowano także bóle żołądka, biegunki.
Zmienność Tworzy mieszańce z rdestem łagodnym, r. mniejszym i r. plamistym (P. ×intercedens G.Beck).
Zastosowanie Roślina lecznicza Surowiec zielarski: ziele rdestu ostrogorzkiego (Herba Polygoni hydropiperis). Zawiera m.in. olejki eteryczne, rutynę, garbniki, kwasy organiczne. Działanie: przeciwkrwotoczne, moczopędne i przeciwzapalne. Wyciąg z ziela hamuje niezbyt obfite krwawienia wewnętrzne. Rutyna tamuje drobne krwawienia poprzez uszczelnianie włośniczek. Stosowany pomocniczo przy zbyt długotrwałym i obfitym miesiączkowaniu, leczeniu skazy krwotocznej i żylaków nóg. Ze względu na trujące właściwości leczenie tylko za wiedzą i pod kontrolą lekarza. Liście tego gatunku używane są jako tradycyjna przyprawa w kuchni japońskiej – benitadeR.