Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne wobec bakterii atypowych, nieposiadających własnej ściany komórkowej lub żyjących wewnątrz komórek gospodarza.
Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.
Interakcje Makrolidy wpływają na aktywność cytochromu P450, przez co hamują metabolizm wielu leków, w tym przeciwhistaminowych (astemizol, ). Nasilają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny): pochodnych ergotaminy, karbamazepiny.
Zastosowanie Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego, stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu nietypowych zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową (nie dotyczy to jednak płynu mózgowo-rdzeniowego). Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądziku oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej, obok antybiotyków β-laktamowych, stosowana grupa antybiotyków.
Lek przechodzi przez błony komórkowe komórek gospodarza, wykazuje więc aktywność wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.