Ma 2 enancjomery: (numer CAS 33817-09-3) o dodatniej skręcalności optycznej i konfiguracji absolutnej S oraz lewometamfetaminę (numer CAS 537-46-2) o skręcalności ujemnej i konfiguracji R.
Dekstrometamfetamina ma wyraźnie silniejsze działanie psychoaktywne niż lewometamfetamina.
Historia Metamfetamina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1893 r. z efedryny przez japońskiego chemika Nagayoshiego Nagaia. W roku 1919 krystaliczna metamfetamina została zsyntetyzowana przez . Pokrewny związek chemiczny, amfetamina, została zsyntetyzowana w Niemczech w roku 1887 przez Lazara Edeleanu.
Pierwsze zastosowanie metamfetaminy na szerszą skalę miało miejsce w czasie II wojny światowej, kiedy była stosowana jako środek pobudzający dla żołnierzy, od których wymagano aktywności bojowej przez długi czas (lotnicy, czołgiści).
Metamfetamina zaczęła być jednak sprzedawana w Niemczech pod nazwą Pervitin już na zimę 1937 roku; i jej rozpowszechnienie w tym kraju, nie ograniczało się jedynie do armii. Dzięki agresywnemu marketingowi Temmler-Werke odpowiedzialnej za Pervitin, preparat bardzo szybko stał się popularny w całym kraju;