Sympatykomimetyki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest środkami psychoaktywnymi lub lekami. Znanym psychoaktywnym sympatykomimetykiem jest amfetamina, która działa jednocześnie na dwa sposoby – hamuje wychwyt zwrotny monoamin oraz zwiększa wydzielanie przekaźników – przez co jej euforyzujący efekt działania jest mocno odczuwalny. W Polsce od 2017 r. na liście leków znajduje się (wg stanu na listopad 2022) dimezylan lisdeksamfetaminy, prolek dekstroamfetaminy.

Receptory adrenergiczne, których pobudzenie jest skutkiem stymulacji układu współczulnego dzieli się na dwa typy – receptory α- i β-adrenergiczne. Sympatykomimetyki, zależnie od skutku ich działania na oba typy receptorów, dzieli się na selektywne (pobudzające głównie receptory α lub β) i nieselektywne (pobudzające w jednakowym stopniu receptory α i β). W przypadku sympatykomimetyków selektywnych trzeba jednak pamiętać, że ich selektywność nigdy nie jest stuprocentowa.