Działa sympatykomimetycznie na obwodowy układ nerwowy.
Zazwyczaj podawany jest w dawce 20–60 μg/dzień (dla koni 1,5 μg/kg masy ciała/dzień w dwóch dawkach, maksymalnie przez 10 kolejnych dni). Nie powinno się przekraczać dawki 150 μg/dzień. W weterynarii podawany jest zazwyczaj w postaci powolnych iniekcji dożylnych.
Działania niepożądane W przypadku podawania klenbuterolu koniom w celach terapeutycznych, zaobserwowano następujące działania niepożądaneVentipulmin® – Bronchospasmolyticum voor het paard.: tachykardię pocenie się obniżenie ciśnienia tętniczego drżenie mięśni podenerwowanie spowolnienie
Eksperyment przeprowadzony przez anatomopatologów z uniwersytetu w Kordobie na świniach wykazał, że podawanie klenbuterolu przez 3 miesiące prowadziło do niekorzystnych zmian morfologicznych w tkance jąderTesticular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study (en)., zaburzenia procesu dojrzewania plemników i obniżenia płodnościHoge doses clenbuterol maken onvruchtbaar (nl)..