Terapeutyczne zastosowanie substancji promieniotwórczych dotyczy głównie chorób nowotworowych tarczycy, gdzie od wielu lat stosuje się jeden z syntetycznych izotopów jodu, 131I, jak również leczenia przerzutów nowotworowych (m.in. raka stercza) do kości przy użyciu fosforu 32P, strontu 89Sr, renu 186Re, 188Re oraz samaru 153Sm.
Szczególna uwaga należy się metodom terapii nowotworowej będącym kombinacją chemoterapii i radioimmunoterapii (z zastosowaniem znakowanych monoklonalnych przeciwciał) m.in. w chorobie Hodgkina (Zevalin), jak również celowanej terapii znakowanymi analogami hormonów w guzach neuroendokrynnych przewodu pokarmowego (znakowany oktreotyd).
Historia Trudno jest wskazać dokładną datę powstania medycyny nuklearnejhttps://jnm.snmjournals.org/content/40/1/16N.full.pdf, gdyż jest związana z wieloma dziedzinami wiedzy (fizyką, chemią, medycyną).
Jako genezę medycyny nuklearnej datuje się połowę lat dwudziestych XX wieku, gdy w niemieckim mieście Freiburg György von Hevesy wykonał eksperymenty z wykorzystaniem radionuklidów, które zaaplikował szczurom, dzięki czemu ukazał szlak metaboliczny tych substancji oraz stworzył wskaźniki promieniotwórczeJohn W. Frank : Nuclear Medicine for Medical Students ad Junior Doctors..