Mechanizm Irynotekan jest aktywowany poprzez hydrolizę do SN-38, inhibitora topoizomerazy I. Jest on następnie inaktywowany przez glukuronozylotransferazę 1A1 difosforanu urydyny (UGT1A1). Inhibicja topoizomerazy I przez SN-38 prowadzi do zahamowania replikacji i transkrypcji DNA.
Objawy niepożądane Najistotniejszymi objawami niepożądanymi stosowania leku są ciężkie biegunki oraz silna supresja układu immunologicznego.
Biegunka Biegunki związane ze stosowaniem irynotekanu są ciężkie i czasami prowadzą do silnego odwodnienia wymagającego hospitalizacji. Leczenie biegunek opiera się na zastosowaniu silnych leków przeciwbiegunkowych, takich jak loperamid lub Lomotil.
Wczesna biegunka (występuje do 24 h po podaniu leku) – towarzyszy jej ostry zespół cholinergiczny (zwężenie źrenic, łzawienie, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, nieżyt nosa, nasilone wydzielanie śliny, pocenie się, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia tętniczego, dreszcze, uczucie rozbicia, bóle brzucha).
Immunosupresja Objawia się znacznym obniżeniem liczby leukocytów, w szczególności neutrofili.