L'alprazolam ye un fármacu que pertenez a la familia de les benzodiazepines y utilízase pal tratamientu de los estaos d'ansiedá, especialmente nes crisis de congoxa, agorafobia, ataques de llerza y estrés intensu. Vender con nome xenéricu y distintos nomes comerciales, ente ellos Trankimazin y Xanax. Tien un efeutu hipnóticu (favorecedor del suañu al curtiu plazu) y actúa menguando la escitación del celebru. Anque primero atribuyéronse-y propiedaes antidepresives, los estudios que lu indicaben yeren heteroxéneos y de baxa calidá, polo que nun ta indicáu pa tratar la depresión. Sicasí, sí puede ser eficaz pal tratamientu de l'ansiedá que s'acomuñar a los procesos depresivos.Alprazolam pa la depresión. Revisión Cochrane. Autores: Harm van Marwijk, Gideon Allick, Froukje Wegman, Arjan Bax, Ingrid I Riphagen. Publicáu'l 11 de xunetu de 2012. Consultáu'l 23 de febreru de 2018.Alprazolam. Ficha téunica ya indicaciones. Consultáu'l 23 de febreru de 2018. El alprazolam tien propiedaes sedantes, hipnótiques y anticonvulsivas, pero l'efeutu más notable ye l'ansiolítico. Sicasí, por cuenta del so potencial adictivu y el desarrollu de tolerancia tres un periodu relativamente curtiu, de poques selmanes, encamiéntase la so alministración solo en tratamientos de curtia duración. Trátase d'una benzodiazepina d'alta potencia y d'eliminación rápida (semivida curtia) y esti factor rellacionóse con una mayor gravedá del síndrome d'astinencia cuando se suspende'l tratamientu.
Descripción L'alprazolam ye una triazolobenzodiazepina, esto ye, tien un aniellu triazol xuníu a la so estructura. Por ser una benzodiazepina, produz los sos efeutos terapéuticos y los sos efeutos adversos por amestar al sitiu de benzodiazepinas nos receptores GABAA (na interfase de les subunidades α y γ) y por modular los sos efeutos. El sistema de GABA y los sos receptores fai los efeutos inhibitorios y calmantes del alprazolam nel sistema nerviosu.
Ta indicáu nel tratamientu de l'ansiedá (neurosis d'ansiedá), trestornu de llerza, ansiedá con síntomes de depresión y crisis de congoxa y dacuando pa los ataques convulsivos. A dosis bioequivalentes tien una aición similar a la d'otres melecines de la familia de les benzodiazepinas, sicasí la so vida media d'eliminación ye más curtia, polo que tien d'alministrase delles vegaes al día si preténdese que l'aición enllargar mientres 24 hores.Glaxosmithkline Méxicu, S.A. de C.V. Zamoprax - Alprazolam . Consultáu'l 26 d'ochobre de 2010.
Farmacocinética
Absorción Dempués de l'alministración oral, alprazolam absuérbese fácilmente. El tiempu de concentración máxima (Tmax) d'una tableta oral, desintegrable, ye de 1,5 a 2 hores, esto ye, la concentración plasmática máxima (Cmax) asocedi una o dos hores dempués de l'alministración.Product Information: ALPRAZOLAM oral disintegrating tablets, ALPRAZOLAM oral disintegrating tablets. Par Pharmaceutical Companies, Inc, Spring Valley, NY, 2010. Una comida rica en grases mengua la Cmax un 25% y amonta 1.5 hrs la Tmax d'una tableta oral desintegrable. La biodisponibilidad (F) ye aproximadamente del 90%.Product Information: XANAX(R) XR extended-release oral tablets, alprazolam extended-release oral tablets. Pharmacia & Upjohn Company, New York, NY, 2011.
Distribución Alprazolam amestar a 80% de les proteínes nel sueru, de mayor parte a albúmina.
Metabolismu Se metaboliza estensamente'l alprazolam por mayor parte nel fégadu pola enzima CYP3A4, a dos metabolitos atopaos nel plasma: 4-hidroxalprazolam y α-hidroxalprazolam. Les vides medies son similares a les del alprazolam. Les concentraciones de 4-hidroxalprazolam y α-hidroxalprazolam siempres hai menos de 4% de la concentración de alprazolam inalteráu. Estes concentraciones y les sos potencies baxes faen qu'estos dos nun contribúin enforma a los efeutos farmacolóxicos de alprazolam.
Tamién s'atopa una benzofenona derivada de alprazolam que ye esencialmente inactiva.
Escreción Alprazolam y les sos metabolitos esaniciar del cuerpu principalmente al traviés de la orina. Eliminación renal: 80%, como fármacu y metabolitos inalteraos; fecal: 7%.Product Information: alprazolam oral tablets, alprazolam oral tablets. Sandoz Inc, Princeton, NJ, 2007. Aclaramiento (Cl) renal de 371 mL/hr y aclaramiento (Cl) total del cuerpu: 76 mL/min. La vida media d'eliminación de alprazolam ye aproximadamente 11,2 hores (rangu: 6,3 a 26,9 hores) nos adultos sanos.
Detección en sangre Puédese cuantificar el alprazolam na sangre o nel plasma pa confirmar un diagnósticu de toxicidá en pacientes hospitalizaos, dar evidencia nel arrestu por conducir so los efeutos de drogues o n'autopsies de persones finaes. La concentración de alprazolam en sangre o plasma ye usualmente d'ente 10-100 μg/L nes persones que la tomen como terapia, 100-300 μg/L nos arrestaos por conducir so los efeutos de drogues y 300-2000 μg/L nes víctimes de sobredosis aguda. La mayoría d'inmunoensayos comerciales pa los benzodiazepinas reaccionen con alprazolam, pero pa confirmar y cuantificar úsase la cromatografía.
Farmacodinámica
Mecanismu d'aición El alprazolam ablaya'l sistema nerviosu central, tamién se xune al receptor GABAA que ye responsable de mediar los efeutos d'ácidu gamma-aminobutírico (GABA) nel celebru sobre'l sistema activador reticular ascendente bloquiando la escitación tanto cortical como límbica. El receptor GABAA ta constituyíu por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABAA con distintes combinaciones de subunidades tienen distintes propiedaes, coles mesmes distintos allugamientos nel celebru, y lo más importante, distintes actividaes no que fai a les aiciones de les benzodiazepinas.
Actúa como agonista alostérico positivu por cuenta de que potencia l'apertura de la canal del receptor GABAA en presencia de GABA. Aumenten la frecuencia d'apertura de les canales en presencia de concentraciones baxes de GABA; a concentraciones de GABA similares a les de les sinápsis, la desactivación de los receptores se lentifica. Dambes aiciones provoquen un aumentu netu de la entrada de Cl- . Amás, los receptores GABAA n'estáu abiertu tienen una mayor afinidá pol GABA que n'estáu zarráu, de cuenta que la capacidá de les benzodiazepinas de favorecer l'apertura de la canal paez aumentar, de forma secundaria, l'afinidá polos agonistas.
Toles benzodiazepinas, especialmente'l alprazolam, causen una depresión del exa hipotalámico-hiposfisario-adrenal. Los efeutos de alprazolam son similares a los d'otres benzodiazepinas ya inclúin un efeutu ansiolítico, antiepiléptico, relaxante muscular y hipnóticu y un prevocador d'amnesia; sicasí, el so usu primariu ye como ansiolítico. El alprazolam, comparáu col lorazepam, causa un aumentu nes concentraciones de los receptores de dopamina D1 y D2 nel cuerpu estriáu.
Interaiciones El alprazolam potencia los efeutos depresores de les fenotiazines, barbitúricos, alcohol, sicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que pola so naturaleza mesma producen depresión del sistema nerviosu central, y el so amiestu, puede llegar a causar la muerte por fallu cardiorespiratorio, según tolerancia del consumidor, a dambos o más desequilibradores del mesmu sistema.
Alprazolam se metaboliza per primer parte por CYP3A4; asina, fármacos que inhiben CYP3A4—como la cimetidina, la eritromicina, la norfluoxetina, la fluvoxamina, el itraconazol, el ketoconazol, la nefazodona, el dextropropoxifeno y el ritonavir—retrasen la depuración hepática de alprazolam, lo cual puede provocar acumuladura escesiva y empeorar los efeutos secundarios.
Reportóse qu'alprazolam aumenta los niveles de los antidepresivos imipramina—por 31%—y desipramina—por 20%—. Les píldores anticonceutives orales combinaes mengüen el aclaramiento de alprazolam, que puede llevar a niveles xubíos nel plasma y l'acumuladura de alprazolam.
Cuando se toma alcohol y benzodiazepinas simultáneamente, tienen efeutos sinérgicos lo cual puede provocar sedación severa, cambeos nel comportamientu y signos d'intoxicación. La combinación de alprazolam y la yerba kava puede provocar estáu comatosu. Per otru llau, les yerbes de San Juan pueden baxar los niveles plasmáticos de alprazolam y los sos efeutos terapéuticos.
Usu clínicu
Indicaciones El alprazolam ta indicáu nos estaos d'ansiedá simple, que pueden incluyir ansiedá, tensión, trestornu de llerza, medranes, remor, dificultá de concentración, velea, hiperactividad autonómica ya irritabilidá. Tamién puede prescribise n'ansiedá acomuñada a otros carecimientos como síndrome del intestín irritable, y controla el baturiciu provocáu pola astinencia del alcohol.
Úsase alprazolam sobre manera pa tratar los trestornos d'ansiedá y los trestornos de llerza, tamién s'utilizó pa tratar les estomagaes provocaes pola quimioterapia. La etiqueta de la FDA avisa que los médicos revalúen la eficaz d'esti fármacu de xemes en cuando. Tamién s'indica'l alprazolam pa tratar el trestornu d'ansiedá xeneralizada y los trastornos d'ansiedá que s'acomuñar con depresión.
==== Trestornu de llerza mal traducíu}} Alprazolam tien un efeutu eficaz en solliviar l'ansiedá y ataques de llerza moderáu a graves. Sicasí, nun ye'l primeru na llinia de tratamientu hasta'l desarrollu de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, y nun s'encamienta namás n'Australia pal tratamientu de trestornu de llerza por esmolición sobre la tolerancia, la dependencia y el potencial d'abusu. La mayor parte de los estudios sobre eficacia de alprazolam amuesa que'l so efeutu mengua dempués d'ente 4 y 10 selmanes pol fenómenu de tolerancia, anque munches persones tomaron alprazolam mientres periodos muncho más enllargaos ensin perda d'eficacia.
N'Estaos Xuníos, l'usu de alprazolam foi aprobáu pola FDA pal tratamientu del trestornu de llerza con o ensin agorafobia. La Federación Mundial de Sociedaes de la Psiquiatría Biolóxica (n'inglés, World Federation of Societies of Biological Psychiatry) encamienta que s'use pa los casos resistentes a tratamientu si nun hai una historia de tolerancia o dependencia.
Trestornos d'ansiedá L'ansiedá acomuñada con depresión respuende bien a alprazolam, anque les investigaciones clíniques amuesen que los beneficios solo duren 4 meses. Sicasí, les investigaciones de les propiedaes antidepresivos de alprazolam son calidable probe y solo evaluaron los sos efeutos de curtiu plazu. Nuna investigación, unes persones quien tomaben una dosis alta de alprazolam desenvolvíen depresión reversible. Nos Estaos Xuníos, alprazolam utilizar pal tratamientu de trestornos d'ansiedá y l'aliviu al curtiu plazu de l'ansiedá. Nel Reinu Xuníu, encamiéntase alprazolam pal tratamientu al curtiu plazu (de 2 a 4 selmanes) de l'ansiedá agudo y grave. enllaz irrecuperable
Estomagada por cuenta de la quimioterapia Puede usase alprazolam en combinación con otros fármacos pa tratar la estomagada y la vultura causaos pola quimioterapia.
Efeutos adversos Los efeutos secundarios pueden incluyir: Amnesia anterógrada y problemes na concentración Ataxia y dificultá pa falar Desinhibicion Somnolencia, maréu, cansanciu, coordinación mala y el vértigu Boca seca (infrecuente) Allucinaciones (raru) Ictericia (bien raru) Sarapulláu de la piel, depresión respiratoria y estriñimientu Ideación suicida o suicidiu Retención urinaria (infrecuente)
Reaiciones paradóxiques Anque nun son avezaes, prodúcense reaiciones paradóxiques, ente elles: Agresión Zuna, baturiciu, hiperactividad y molición Roxura y hostilidá Sacudiones y temblón
Sobredosis miniaturadeimagen|Tabletas de 0,25 mg, 0,5 mg, y 1 mg de alprazolam
Les sobredosis de alprazolam pueden ser o leves o graves, dependiendo de la cantidá d'esti fármacu y d'otros que se tomaren. Les sobredosis causen la depresión escesiva del sistema nerviosu central y pueden incluyir los siguientes síntomes: Esmorecese. Hipotensión. Hipoventilación. Habilidaes motores menguaes: Mareo. Equilibriu menguáu. Reflexos menguaos o ausentes.