Alprenolol – poznat i kao alfeprol, alpheprol, and alprenololum (Gubernal, Regletin, Yobir, Apllobal, Aptine, Aptol Duriles) − je neselektivni beta blokator kao i 5-HT1A receptor antagonist, koji se upotrebljava u liječenju angine pectoris. Više ga ne distribuira kompanija AstraZeneca, ali i dalje je na raspolaganju kod drugihfarmaceutskih kompanija ili proizvođačageneričkih lijekova.
Farmakologija i farmakokinetika Alprenolol je hemijski sličan oksprenololu i pripada grupi neselektivnih beta-blokatora, jer se ne veže specifično za β1-adrenoceptore. Pripada također beta-blokatorima kao što su acebutolol i pindolol, a za razliku od metoprolola ima simptomatsku aktivnost (ISA). Relativna potencija alprenolola u odnosu na propranolol je 0,3. Rastvorljivi liposolubilni alprenolol ima poluživot u plazmi od 2 do 3 sata. Bioraspoloživost alprenolola je klasificiran na 10%, što se smatra prilično niskom.
Osobenosti Svi beta-blokatori sa ISA oznakom, češće dovode do poremećaja spavanja, kao beta blokatori bez ISA. U visokim dozama alprenolola ima sličan efekt kao i kinidin za stabilizaciju membrane. Ovaj efekt se javlja i kod propranolola i oksprenolola.
Stereohemija Alprenolol je racemat: mješavina 1:1 (R)- i (S)-oblika aktivne supstance koja se koristi. Međutim, pridaje se poseban značaj čistoći sintetski proizvedenih enantiomera aktivnih sastojaka, čak i samog alprenolola.Sager, G. et al. (1985): Adrenergic ligand binding in human serum. In: Biochem. Pharmacol., 34 (15); 2812–2815; PMID 4015719. Oba enantiomera hiralnih lijekova gotovo uvijek pokazuju različite farmakološke i farmakokinetičke osobine. To je ranije često ignorirano zbog neznanja o stereohemijskim odnosima.Ariëns, EJ. (1984): Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology. In: Eur J Clin Pharmacol, 26 (2) (1984) 663–668; PMID 6092093. Aktivni stereoizomer (eutomer) je (S)-oblik alprenolola.Joni Agustiana, Azlina Harun Kamaruddina, Subhash Bhatiaa: Single enantiomeric β-blockers -The existing technologies, Process Biochemistry 45 (2010) 1587–1604.
Taskođer pogledajte Beta blokator
Reference
Kategorija:Beta blokatori Kategorija:Alkeni Kategorija:Fenol eteri Kategorija:Alkoholi Kategorija:Amini