Loratadin, koji se između ostalog prodaje pod robnom markom Claritin, lijek je koji se koristi za liječenje alergija. To uključuje alergijski rinitis (peludnu groznicu) i koprivnjaču. Dostupan je i u kombinacijama lijekova kao što je loratadin/pseudoefedrin, u kojima je u kombinaciji s pseudoefedrinom, nazalnim dekongestivom Uzima se oralno.
Uobičajene nuspojave uključuju pospanost, suha usta i glavobolju. Ozbiljne nuspojave su rijetke i uključuju alergijske reakcije, napade i probleme s jetrom. Smatra se da je upotreba tokom trudnoće bezbjedna, ali nije dobro proučena. Ne preporučuje se djeci mlađoj od dvije godine. Spada u grupu antihistaminika druge generacije.
Loratadin je patentiran 1980. godine, a na tržište je došao 1988. Nalazi se na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije. Loratadin je dostupan kao generički lijek. U Sjedinjenim Državama je dostupan u slobodnoj prodaji. Godine 2021. bio je to 67. najčešće propisivani lijek u Sjedinjenim Državama, s više od 9miliona recepata.
Medicinske upotrebe Loratadin je indiciran za simptomatsko ublažavanje alergija kao što su peludna groznica (alergijski rinitis), urtikarija (koprivnjača), hronična idiopatska urtikarija i druge kožne alergije. Za alergijski rinitis, loratadin je indiciran za nazalne i očne simptome uključujući kihanje, curenje iz nosa i svrbež ili pečenje očiju.
Slično cetirizinu, loratadin ublažava svrab povezan s Kimurinom bolešću.
Kombinirani lijekovi Loratadin/pseudoefedrin je kombinacija fiksne doze lijeka s pseudoefedrinom, nazalnim dekongestivom.
Oblici doziranja mini|Primjer tablete loratadina od 10 mg (Rx) Lijek je dostupan u mnogo različitih oblika, uključujući tablete, oralne suspenzije i sirupe. Dostupne su i tablete koje se brzo otapaju.
Kontraindikacije Loratadin je obično kompatibilan s dojenjem (klasificirana kategorija L-2 - vjerovatno kompatibilna, od strane Američke akademije za pedijatriju). U SAD-u je klasifikovan kao kategorija B u trudnoći, što znači da studije reprodukcije na životinjama nisu uspjele pokazati rizik za fetus, ali nisu provedene adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama.
Neželjena dejstva Kao "nesedativni" antihistaminik, loratadin uzrokuje manje (ali ipak značajno, u nekim slučajevima) sedaciju i psihomotornu retardaciju od starijih antihistaminika, jer manje prodire kroz krvno-moždanu barijeru.
Ostale nuspojave uključuju glavobolju i antimuskarinske efekte, kao što su zadržavanje mokraće, suha usta, zamagljen vid i gastrointestinalni problemi.
Interakcije Supstance koje djeluju kao inhibitori enzima CYP3A4 kao što su ketokonazol, eritromicin, cimetidin i derivati furanokumarina (koji se nalaze u grejpfrutu) dovode do povećanja nivoa loratadina u plazmi – to jest, više lijeka je bilo prisutno u krvotoku nego što je uobičajeno za dozu. Ovo je imalo klinički značajne efekte u kontrolisanim studijama od 10 mg loratadin tretman.
Antihistaminike treba prekinuti 48 sati prije kožnih alergijskih testova, jer ovi lijekovi mogu spriječiti ili umanjiti inače pozitivne reakcije na indikatore dermalne aktivnosti.
Farmakologija
Farmakodinamika Loratadin je triciklični antihistaminik, koji djeluje kao selektivni inverzni agonist perifernih histaminskih H1 receptora. Potentnost druge generacije histaminskih antagonista je (od najjačeg do najslabijeg) desloratadina ( K <sub id="mwnQ">i</sub> 0,4 nM) > levocetirizin (K i 3 nM) > cetirizin (Ki 6 nM) > feksofenadin (K i 10 nM) > terfenadin > loratadin. Međutim, početak djelovanja značajno varira i klinička efikasnost nije uvijek direktno povezana samo sa potencijom H1 receptora, jer se koncentracija slobodnog lijeka na receptoru također mora uzeti u obzir. Loratadin također pokazuje antiinflamatorna svojstva nezavisno od H1 receptora. Efekat se ispoljava supresijom NF-κB puta i regulacijom oslobađanja citokina i hemokina, čime se reguliše regrutovanje inflamatornih ćelija.
Farmakokinetika Loratadin se daje oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ima brz metabolizam prvog prolaska kroz jetru; metaboliziraju ga izoenzimi sistema citokroma P450, uključujući CYP3A4, CYP2D6 i, u manjoj mjeri, nekoliko drugih. Loratadin je skoro u potpunosti (97-99%) vezan za proteine plazme. Njegov metabolit desloratadin, koji je u velikoj mjeri odgovoran za antihistaminergičko djelovanje, veže se za proteine plazme za 73-76%.
Vrhunac loratadina nastupa nakon 1-2 sata, a njegov biološki poluvijek je u prosjeku osam sati (raspon 3 do 20 sati), a poluvrijeme eliminacije desloratadina iznosi 27 sati (raspon od 9 do 92 sata), što je razlog za njegov dugotrajni efekt. Oko 40% se izlučuje kao konjugirani metaboliti u urinu, a slična količina se izlučuje i fecesom. U urinu se mogu naći tragovi nemetaboliziranog loratadina.
Po strukturi je usko povezan s tricikličkim antidepresivima, kao što je imipramin, a udaljen je s atipičnim antipsihotikom kvetiapinom.
Reference
Kategorija:Esencijalni lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije Kategorija:Periferni selektivni lijekovi