Els esteroides anabòlics, oficialment coneguts com a esteroides anabolitzants androgènics (EAA), són fàrmacs que mimetitzen els efectes de les hormones sexuals masculines: la testosterona i la dihidrotestosterona. Aquests productes incrementen la síntesi proteica de les cèl·lules, estimulant així el creixement del teixit cel·lular (anabolisme), especialment important en els músculs. Els esteroides anabolitzants també presenten propietats androgèniques i masculinitzants relacionades amb el desenvolupament i el manteniment de les característiques sexuals masculines, com ara el creixement de les cordes vocals i del pèl corporal. La paraula anabolitzant prové del grec ἀναβολή anabole (que és construït de nou o apilat) i la paraula androgen, que prové del grec ἀνδρός andros (de l'home) i de γενής genes (néixer, sorgir).

Els esteroides anabolitzants van ésser aïllats, identificats i sintetitzats per primer cop durant els anys 30. Actualment són utilitzats terapèuticament en medicina per estimular el creixement dels ossos i l'apetit, per estimular la pubertat masculina, i en el tractament de la caquèxia produïda per malalties com el càncer o la SIDA. El Col·legi Americà de Medicina Esportiva reconeix que els EAA, juntament amb una dieta adequada, poden contribuir a l'increment del pes corporal, sovint en forma de guany muscular. També ha reconegut que l'augment de la força muscular deguda a una intensa activitat física i a una dieta adequada pot veure's incrementada addicionalment mitjançant l'ús d'EAA.Michael Powers, "Performance-Enhancing Drugs" in Joel Houglum, in Gary L. Harrelson, Deidre Leaver-Dunn, "Principles of Pharmacology for Athletic Trainers", SLACK Incorporated, 2005, , p. 330

L'ús d'esteroides anabolitzants en llargs períodes o l'administració de dosis excessives pot produir alguns riscos per a la salut. Aquests riscs inclouen canvis perjudicials dels nivells de colesterol (increment de les lipoproteïnes de baixa densitat LDL i disminució de les lipoproteïnes d'alta densitat HDL), acne, una elevada pressió sanguínia, danys al fetge (principalment deguts a la ingesta d'esteroides orals) i canvis perillosos en l'estructura del ventricle esquerre del cor.

Els usos ergògens (destinats a augmentar el rendiment físic) dels esteroides anabolitzants a l'esport i al culturisme són controvertits tant pels seus efectes adversos en l'organisme com pel potencial d'obtenir un avantatge il·lícit respecte a l'adversari convencionalment anomenat trampa. El seu ús és anomenat "dòping" i és motiu de sanció per part dels òrgans esportius superiors. I malgrat això, durant molt de temps, els EAA han estat les substàncies de dopatge més detectades als laboratoris acreditats del Comitè Olímpic Internacional.Hartgens and Kuipers (2004), p. 515 Els EAA són substàncies d'obtenció controlada en la majoria de països, però sovint existeix un mercat negre en el qual els usuaris poden obtenir-ne en forma de productes de contraban, sempre que s'accepti el risc de comprar un producte fals.

Història Aïllament dels EAA gonadals miniatura|Estructura química de l'hormona anabòlica testosterona natural, 17β-hidroxi-4-adrosten-3-ona

La utilització dels esteroides gonadals és molt anterior a la seva identificació i aïllament. L'ús mèdic de l'extracte de testicle va començar ben entrat el , mentre els seus efectes en relació amb la força física encara estaven essent estudiats. L'aïllament d'esteroides gonadals s'inicià l'any 1931 quan Adolf Butenandt, un químic de Marburg, va purificar 15 mil·ligrams de l'hormona masculina androsterona a partir de desenes de milers de litres d'orina. Aquest esteroide fou subsegüentment sintetitzat l'any 1934 per Leopold Ruzicka, un químic de Zurich. El 1930 ja se sabia que els testicles contenien un androgen més potent que l'androsterona, i tres grups de científics, finançats per companyies farmacèutiques competidores als Països Baixos, a l'Alemanya nazi i a Suïssa, van començar una cursa per ser els primers a aïllar aquesta poderosa hormona. Finalment, l'hormona en qüestió va ser identificada per Karoly Gyula David, E.Dingemanse, J.Freud i Ernst Laqueur el maig de 1935, i es donà a conèixer en l'article "On Crystalline Male Hormone from Testicles" (sobre l'hormona cristal·lina masculina dels testicles). L'hormona en qüestió fou anomenada testosterona, dels termes testicle i esterol, i el sufix cetona. La síntesi química de la testosterona es va aconseguir l'agost d'aquell mateix any per un segon grup d'investigadors: Butenandt i G.Hanisch publicaren un article descrivint "A Method for Preparing Testosterone from Cholesterol" (un mètode per preparar testosterona a partir del colesterol). Només una setmana després, un tercer grup de científics, Ruzicka i A.Wettstein, van anunciar la patent de producció de testosterona en l'article "On the Artificial Preparation of the Testicular Hormone Testosterone (Androsten-3-one-17-ol)" (sobre la producció artificial de l'hormona testicular testosterona. L'any 1939 van oferir el Premi Nobel de Química a Ruzicka i Butenandt pels seus respectius descobriments, però el govern de Hitler va forçar Butenandt a refusar aquest honor. Butenand va acabar acceptant finalment el Nobel després de la Segona Guerra Mundial.

A principis de 1937 es realitzaren els primers assajos clínics amb humans basats en l'administració de dosis orals de metiltestosterona o injeccions de propionat de testosterona. El propionat de testosterona és citat en una carta destinada a l'editor de la revista Strenght and Health el 1938; aquesta és la primera referència coneguda d'un esteroide anabolitzant en les revistes de culturisme o d'halterofília dels Estats Units d'Amèrica. Sovint també aparegueren rumors insinuant l'administració d'esteroides anabolitzants a soldats alemanys durant el transcurs de la Segona Guerra Mundial amb l'objectiu d'incrementar el seu nivell d'agressivitat i resistència, però fins avui no han estat confirmats.Pat Lenehan, "Anabolic Steroids: And Other Performance-enhancing Drugs", CRC Press, 2003, , page 6 El mateix Adolf Hitler, segons els seus metges, es va injectar derivats de la testosterona per tractar diverses malalties. Els EAA van ser utilitzats en experiments de conducta pel nazisme als camps de concentració i, posteriorment, per les forces aliades en un intent de tractar les víctimes desnodrides que sobrevisqueren als camps de concentració.

Desenvolupament dels EAA sintètics miniatura|Estructura química de l'esteroide sintètic Metandrostenolona (Dianabol). 17 α-metilè (marge superior dret), que millora la biodisponibilitat per via oral.

Les propietats de la testosterona pel que fa al desenvolupament muscular foren un dels objectius dels anys 40 a la Unió Soviètica i als països del bloc oriental com l'Alemanya de l'est, on els programes amb esteroides eren utilitzats per millorar el rendiment dels seus representants als Jocs Olímpics i a altres competicions de caràcter amateur d'aixecament de pesos. Arran de l'èxit dels esportistes russos en la modalitat d'aixecament de pesos, el metge de l'equip olímpic americà, el doctor John Ziegler, va començar a treballar amb químics sintètics per desenvolupar un esteroide anabòlic amb menors efectes androgènics. El treball de Ziegler va significar el sorgiment de la metandrostenolona, comercialitzada per la farmacèutica Ciba amb el nom de Dianabol. L'ús d'aquest nou esteroide va ser aprovat als Estats Units d'Amèrica per l'Administració de Menjar i Fàrmacs (FDA) l'any 1958. Aquest nou fàrmac també fou comunament administrat en víctimes de cremades i en ancians. Els usuaris de Dianabol sense prescripció mèdica foren majoritàriament culturistes i practicants d'halterofília. Malgrat que el doctor Ziegler tan sols prescrivia petites dosis del fàrmac als esportistes, aviat s'adonà que els qui abusaven del Dianabol patien d'engradiment de pròstata i d'atròfia de testicles.Justin Peters The Man Behind the Juice, Slate Friday, Feb. 18, 2005, Accessed 29 April 2008 Els EAA varen ser catalogats com a substàncies prohibides pel Comitè Olímpic Internacional l'any 1976, i una dècada després, el comitè va introduir tests de dopatge fora de les competició perquè molts esportistes utilitzaven les substàncies durant el període d'entrenament i no durant la competició.

Tres idees principals determinaren la modificació i diversificació de la testosterona en una gran varietat dels EAA:

- L'alcalinització a la posició 17-alfa amb un grup metil o etil per tal de crear compostos actius de subministració oral que són degradats més lentament pel fetge.

- L'esterificació de la testosterona i nortestosterona en la posició 17-beta, que permet una administració de la substància per via parenteral i d'aquesta manera s'incrementa la duració de l'efectivitat, ja que els agents solubles en líquids apolars poden restar a l'organisme diversos mesos.

- Les alteracions de l'estructura de l'anell de testosterona tant en agents orals com parenterals per aconseguir diferents relacions entre els efectes androgènics i els efectes anabòlics.Hartgens and Kuipers (2004), p. 516

Farmacologia Vies d'administració miniatura|upright|Un vial de cipionat de testosterona injectable

Existeixen tres formes comunes d'administració d'esteroides anabolitzants: píndoles orals, esteroides injectables i pegats.

L'administració oral és la via més pràctica. La testosterona administrada oralment és ràpidament absorbida, però es converteix, en gran manera, en metabòlits inactivats, i només un 1/6(aproximadament) està disponible en la seva forma activa. Amb l'objectiu de ser suficientment activa quan es pren de forma oral, els derivats de la testosterona són alcalinitzats en la posició 17, com ara la metiltestosterona i la fluoximesterona. Aquesta modificació redueix l'habilitat del fetge per trencar i eliminar aquests compostos abans que arribin al sistema circulatori.

La testosterona pot ser administrada de forma parenteral (és a dir, a través d'una via alternativa a la digestiva: intramuscular, subcutània, intravenosa, intraespinal, intraarticular, etc.) però presenta un temps d'absorció més prolongat i més irregular, així com una millor activitat en les formes èster de propionat, enantat, undecanoat o cipionat. Aquests derivats són hidrolitzats per tal que la testosterona sigui alliberada en el lloc d'injecció. Els esteroides injectables són típicament administrats al múscul, no a la vena, per evitar canvis imprevistos en la quantitat de fàrmac al torrent sanguini. Els pegats transdèrmics (pegats adhesius col·locats a la pell) poden ser utilitzats per proporcionar una dosi constant a través de la pell i la circulació sanguínia. Per altra banda, la injecció és el mètode més utilitzat en l'administració dels EAA entre individus amb finalitats no mèdiques.

Les rutes tradicionals d'administració no presenten efectes diferents quant a l'eficàcia del fàrmac. Diversos estudis assenyalen que les propietats anabòliques dels esteroides anabolitzants són relativament similars malgrat les diferències farmacocinètiques, com ara el metabolisme de primer pas. Tot i així, les dosis elevades dels EAA orals poden causar danys al fetge.

Mecanismes d'acció miniatura|Receptor d'andrògens humà unit a la testosterona La proteïna es mostra com un diagrama de cintes en vermell, verd i blau, amb l'esteroide de color blanc. La farmacodinàmica dels esteroides anabolitzants no és com la de les hormones peptídiques. Les hormones peptídiques hidrosolubles no poden penetrar la membrana lipídica cel·lular i només afecten indirectament el nucli de la cèl·lula diana a través d'interaccions amb els receptors de la superfície d'aquesta.