náhled|Vápníkový kanál typu L je složen z mnoha podjednotek, na mnohé z nich je přitom možné zacílit různé blokátory s léčebnými účinky Vápníkový kanál je iontový kanál, který umožňuje řízený průchod iontů vápníku přes membránu. Jsou především řízené napětím na membráně (tzv. voltage-gated), ale existuje i množství ligandem řízených vápníkových kanálů, které se aktivují při navázání určité molekuly na kanálové bílkoviny. Vápníkové ionty, které po otevření buněčných kanálů začnou téci z cytosolu do buňky, nebo např. ven z mitochondrie (po koncentračním spádu), mohou mít v buňce důležitou signální funkci (a často pracují jako tzv. druzí poslové).
Klasifikace Existuje několik typů vápníkových kanálů, každý plní zvláštní funkci v těle. Tradiční dělení, které však nenachází přílišnou podporu v molekulárních studiích, rozlišuje vápníkové kanály typů L, N, P/Q a T. Tzv. L-typ vápníkových kanálů se vyskytuje v srdeční a kosterní svalovině a umožňuje svalový stah. N-typ se vyskytuje v srdci, na sympatických neuronech a na synaptických knoflících CNS: podílí se na vylučování neurotransmiterů. Podobnou funkci plní i vápníkové kanály typu P/Q na synapsích. T-typ kanálů se podílí na excitaci neuronů.
Typ Napětí α1 podjednotka (rodový název) Associové podjednotky Nachází se v L-typ vápnikový kanál ("Long-Lasting" AKA "DHP Receptor") HVA (high voltage activated) Cav1.1 () Cav1.2 () Cav1.3 () Cav1.4 () α2δ, β, γ hladké svalstvo , kosti (osteoblast), myocyty** (odpovídá za prodloužený akčního potenciálu v srdečních buňkách; také nazývané DHP receptory), dendrity and dendritické trny v kortikálních neuronech P-typ vápnikový kanáll ("Purkyně") /Q-typ vápnikový kanál HVA (high voltage activated) Cav2.1 () α2δ, β, possibly γ Purkyňovy buňky v mozečku/ Cerebellar granule cells N-typ vápnikový kanál ("Neural"/"Non-L") HVA (high-voltage-activated) Cav2.2 () α2δ/β1, β3, β4, možné i γ mozek a PNS. R-typ vápnikový kanál ("Residual") intermediate-voltage-activated Cav2.3 () α2δ, β, possibly γ Cerebellum granule cells, other neurons T-typ vápnikový kanál ("Transient") low-voltage-activated Cav3.1 () Cav3.2 () Cav3.3 () neurony,buňky s pacemaker aktivitou, kost (osteocyt), (thalamus)
Ligandy řízené the receptor-operated calcium channels (in vasoconstriction) P2X receptorys Page 479
Typ Řízen Gen Lokalizace Funkce IP3 receptor IP3 ITPR1, ITPR2, ITPR3 ER/SR Uvolňuje vápník z ER/SR v reakci na IP3 např. GPCRs Ryanodin receptor dihydropyridine receptors in T tubulách a zvýšené intracelulární vápníku (Calcium Induced Calcium Release – CICR) RYR1, RYR2, RYR3 ER/SR Calcium-induced calcium release in myocytes Two-pore kanál Nicotinic Acid Adenine Dinucleotide Phosphate (NAADP)TPCN1, TPCN2endozomální a lyzozomální membráněNAADP-aktivovaný vápníkový transport skrze endo/lysozomální membránu Kationtové kanály spermatu Calcium (CICR) PKD2 family sperma (flagella) neselektivní vápníkem aktivovaný kanál směřující sperma k žemským pohlavním orgánům zásobní kanály nepřímo z ER/SR při vyčerpání vápníku ORAI1, ORAI2, ORAI3 plazmatická membrána poskytuje vápníkovou singlizaci cytoplasmě
Blokátory
Blokátory vápníkových kanálů se používají jako účinné složky léčiv na snížení krevního tlaku. Inhibují průnik vápníku do kardiomyocytů srdeční stěny, čímž rozšiřují cévy a snižují tedy tlak. Účinkují v typickém případě na L-typ kanálů a patří k nim zejména různé dihydropyridiny.http://www.zdravcentra.sk/cps/rde/xbcr/zc/HYP_4.5.pdf
Reference
Externí odkazy
Kategorie:Buněčné kanály Kategorie:Vápník