Heroin neboli diacetylmorfin je polosyntetický opioid, derivát alkaloidu morfinu, z něhož se připravuje acetylací. Bílá krystalická forma je většinou jeho sůl s kyselinou chlorovodíkovou, diacetylmorfin hydrochlorid. Je silně návykový. Jeho trvalé užívání způsobuje poměrně velkou toleranci v porovnání s jinými látkami, ačkoliv bylo zaznamenáno občasné užívání bez odvykacích příznaků. Mezinárodně je heroin kontrolován podle Jednotné úmluvy o omamných látkách, která jej zařazuje do kategorie IV k omezenému použití ve zdravotnictví ve zdůvodněných případech. Například Československo k úmluvě přistoupilo v listopadu 1963. V České republice podléhá v souladu s touto konvencí ustanovením Zákona č. 167/1998 Sb. o návykových látkách. V České republice a v mnoha dalších státech je výroba, držení a prodej heroinu nelegální, ale například ve Spojeném království je pod jménem diamorphine k dostání na lékařský předpis.
Historie náhled|vlevo|5g lahvička heroinu od firmy Bayer Poprvé heroin syntetizoval v roce 1874 C. R. Alder Wright, britský chemik pracující v Londýnské St. Mary's Hospital Medical School. Zkoumal reakce morfinu s různými kyselinami. Po několik hodin vařil bezvodý morfin s acetanhydridem a získal tím silněji působící acetylovanou formu morfinu, kterou dnes nazýváme diacetylmorfin. Směs odeslal na analýzu F. M. Pierceovi z Owens College v Manchesteru, který provedl několik testů na psech a králících.
Heroin jako lék poprvé vyrobil Felix Hoffmann z německé farmaceutické společnosti Bayer v Elberfeldu 11 dní poté, co objevil aspirin. Bayer registroval heroin (pravděpodobně z něm. heroisch – heroický) jako ochrannou známku.
Od roku 1898 do 1910 byl prodáván jako nenávyková náhražka morfinu a jako dětská medicína proti kašli. Bayer prodával heroin jako „lék“ pro lidi závislé na morfinu do té doby, než bylo objeveno, že se (stejně jako jiné opiáty) v játrech metabolizuje na morfin. Tento objev společnost Bayer zdiskreditoval a znemožnil další legální prodej heroinu. Stejně jako u aspirinu přišel Bayer o některé ze svých ochranných známek kvůli I. světové válce.
V USA začal být prodej heroinu přísně kontrolován v roce 1914, kdy byl povolen pouze pro lékařské účely. V roce 1924 tam byla jeho výroba a distribuce zakázána úplně. Na mezinárodní úrovni byl heroin zakázán či velmi omezen mezinárodními smlouvami, například Úmluvy o omezení výroby a o úpravě distribuce omamných látek z roku 1931, kterou podepsalo i tehdejší Československo.
Použití a účinky náhled|vlevo|Asijský heroin vlevo|náhled|Nitrožilní aplikace Ve Spojeném království je heroin k dostání na lékařský předpis, ačkoliv patří mezi přísně sledovaná léčiva. V souladu britským lékopisem diamorfin hydrochlorid může být použit při léčbě akutní bolesti, infarktu myokardu, akutního plicního otoku a chronické bolesti. Na léčbu chronické nemaligní bolesti musí dohlížet specialista. BNF poukazují na to, že veškerá opioidní analgetika způsobují závislost a toleranci, ale to není na překážku při mírnění bolesti v případě nevyléčitelně nemocných pacientů. Použití při paliativní péči o pacienty s rakovinným onemocněním bývá heroin aplikován automaticky dávkujícími infuzemi. V porovnání s morfinem způsobuje heroin méně nevolnosti, hypotenze, uklidnění, euforie a rozpouští se v menším množství tekutin.
Při podání laboratorním myším intravenózně je smrtelná dávka LD50 21,8 mg/kg, při podání intracerebrálním dokonce pouhých 0,14 mg/kg. Nejnižší hodnoty smrtné dávky LDLo při subkutánním podání u myší jsou uváděny kolem 260 mg/kg. Podobné údaje jsou uváděny u laboratorních krys.
Heroin je nezákonně široce zneužíván jako silná a návyková droga, vyvolávající silnou euforii, která často mizí spolu se zvyšováním tolerance. Předpokládá se, že oblíbenost heroinu narkomany, v porovnání s morfinem nebo jinými opiáty, pramení z poněkud odlišného vnímání jejich účinků. Je to způsobeno vysokou rozpustností v tucích způsobenou acetylovými skupinami, díky kterým molekula velmi rychle proniká hematoencefalickou bariérou. Heroin je užíván mnoha způsoby, např. šňupáním nebo injekčně. Též může být inhalován po zahřátí.
V játrech je heroin rychle metabolizován na morfin odstraněním acetylových skupin. Je to molekula morfinu, připojená k opioidovým receptorům, která způsobuje subjektivní účinek heroinového opojení. Heroin je tedy prekursor drogy (prodroga, angl. prodrug).
Nástup účinku heroinu je závislý na způsobu užití. Orálně je heroin beze zbytku metabolizován na morfin, než projde hematoencefalickou bariérou, takže účinek je stejný jako u morfinu užitého orálně. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund, zatímco po intramuskulární aplikaci nastupuje účinek po 5 až 8 minutách.
Heroin je agonista μ-opioidu (mu-opioid). Působí na endogenní μ-opioidové receptory, které jsou rozmístěné v mozku, míše a trávicí soustavě téměř u všech savců. Heroin je, spolu s dalšími opioidy, agonistou čtyř endogenních neurotransmiterů. Jsou to β-endorfin, dynorfin, leu-enkefalin, a met-enkefalin. Tělo odpovídá na přítomnost heroinu v mozku snížením (a někdy zastavením) produkce endogenních opioidů. Endorfiny jsou pravidelně uvolňovány v mozku a nervech, aby mírnily bolest. Jejich další funkce jsou stále nejasné, ale jsou pravděpodobně spojeny s účinky způsobenými heroinem, jako tišení kašle nebo průjmu. U uživatelů heroinu snížená produkce endorfinu vytváří závislost na heroinu a vysazení heroinu způsobuje silné příznaky jako bolest (dokonce i při absenci fyzických příčin). Tyto příznaky nazýváme odvykací (abstinenční) příznaky. Následují 6 až 8 hodin po podání poslední dávky heroinu.
Sériový vrah, praktický lékař Harold Shipman, získal velké množství diamorfinu psaním předpisů pro své pacienty postižené rakovinou, jimž ho nevydal. 31. ledna 2000 byl usvědčen ze zabití 15 pacientů diamorfinem, ačkoliv pozdější vyšetřování ukázalo, že bylo zabito 220 až 240 lidí.
Výroba a distribuce Výroba náhled|vpravo|Hlavní výrobci heroinu Pro černý trh je heroin vyráběn rafinací surového opia. Na rozdíl od drog jako LSD, jejichž výroba vyžaduje značné znalosti chemie a přístup k prostředkům, jež jsou přísně kontrolovány, výroba heroinu z opia je v prvních třech fázích relativně jednoduchým procesem vyžadujícím průměrné technické znalosti a běžně dostupné chemikálie. Poslední stupeň výroby heroinu, oblíbeného na západních trzích, je složitější a obnáší potenciálně nebezpečné chemické postupy. Cena heroinu se v Evropě pohybuje okolo 29 € až 213 € za gram podle země prodeje a kvality.
Nejdříve se ze surového opia izoluje čistý morfin (rozpuštěním ve vodě a vysrážením s vápenatými solemi, poté reakcí s amoniakem). Poté morfin reaguje s acetanhydridem (používaným i při výrobě acylpyrinu) v komplikovaném pětistupňovém procesu, používaném většinou rafinérií ve Zlatém trojúhelníku. Prvním stupněm je vaření morfinu při 85 °C po šest hodin se stejným množstvím acetanhydridu. V druhém kroku se přidáním vody s kyselinou chlorovodíkovou produkt částečně vyčistí. Přidáním uhličitanu sodného se usadí jemné částice. Ve čtvrtém stupni se heroin zahřívá spolu s aktivním uhlím a ethanolem až do odpaření veškerého ethanolu. Pátý stupeň, používaný jen občas, pouze přemění heroin v čistší formu bílého jemného heroinu (tzv. „čtyřka“), který se distribuuje hlavně na západních trzích. V tomto posledním nejnebezpečnějším stupni je heroin rozpuštěn v alkoholu a přídavkem éteru s kyselinou chlorovodíkovou se vysráží v podobě jemných bílých vloček. Tento stupeň je nebezpečný kvůli éteru, který může explodovat a poničit tak zařízení (jak se to již stalo mnohým výrobcům).
Čistota výchozího morfinu, extrahovaného z opia, do značné míry určuje kvalitu výsledného heroinu. Většina heroinu z černého trhu je vysoce znečištěna nečistotami zbylými po rafinaci opia, dokonce i když je výsledný produkt ve vyšší třídě čistoty (80–90 %). Než se dostane ke konečnému spotřebiteli, je většinou několikrát naředěn a jeho čistota klesá na 5-10 %. Často je čistota zveličována překupníky, protože narkomani nemají při koupi na ulici možnost ověření skutečné čistoty, a tak se mohou řídit pouze objemem.
Historie vpravo|náhled|„Psaníčko“ heroinu Původ současného mezinárodního řetězce výroby a obchodu s heroinem může být vystopován až k problematickým obchodům s opiem mezi Velkou Británií a Čínou koncem 18. století. Obchod s opiem zažehl dvě opiové války, které vyústily v řadu nerovnoprávných smluv, které nakonec vedly k postoupení Hongkongu Velké Británii v polovině 19. století. Ve 20. století pravděpodobně hrají hlavní roli v obchodech s heroinem čínské gangy triád, z nichž většina má základny v Hongkongu a jižní Číně.
Ačkoliv byl heroin legální v mnoha zemích světa až do konce 2. světové války, zdravotní rizika, závislost a velmi rozšířené zneužívání vedlo většinu západních zemí v druhé polovině 20. století k vyhlášení heroinu za kontrolovanou látku.
Před 70. lety 20. století byla většina opia spotřebovaného na západě vyrobena v Turecku. V 60. letech pod tlakem Spojených států amerických a OSN Turecko souhlasilo s omezením jeho produkce. Turecko bylo hlavním pěstitelem a zpracovatelem surového opia v regionu „Zlatého trojúhelníku“ do konce 60. let.
Ačkoliv nezákonný obchod s heroinem začínal být v 30. letech stále rozšířenější, historik Alfred W. McCoy tvrdí, že byl prakticky eliminován během 2. světové války. Důvodem bylo přerušení obchodů způsobené válkou. McCoy tvrdí, že mafie byla schopná získat kontrolu nad obchodem s heroinem z především díky nepředpokládaným důsledkům černého obchodu mezi hlavním vůdcem mafie Lucky Lucianem a americkou armádní rozvědkou.
Nezákonný obchod Nezákonný obchod je rozšířen po celém světě. Největším výrobcem opia je Afghánistán. Podle výzkumu sponzorovaného OSNhttp://www.unodc.org/pdf/afg/afghanistan_opium_survey_2004.pdf v roce 2004 bylo zjištěno, že 87 % světového heroinu pochází z Afghánistánu, v roce 2008 to bylo již 93 %. Předpokládá se, že organizace jako al-Káida a Tálibán jsou financovány zisky z nezákonného obchodu s heroinem Ve světovém tisku se však objevují zprávy o tom, že do obchodu s heroinem jsou zapojeny i vládní afghánské struktury a dokonce i americká CIA.CIA, Heroin Still Rule Day in AfghanistanAfghanistan's Multibillion Dollar Heroin Trade
Dr. Alfred W. McCoy tvrdí že CIA tajně spolupracovala s asijskými syndikáty a nese spoluvinu za rozšíření ilegálního obchodu s heroinem v letech 1970 až 1973 při vedení studené války.
Heroin je díky snadné manipulaci jednou z nejvýnosnějších drog. V současnosti se opiový mák pěstuje hlavně na Blízkém východě, Pákistánu, Afghánistánu a Asii, zejména v oblasti Zlatého trojúhelníku rozprostírajícího se přes Myanmar, Thajsko, Vietnam, Laos a jižní Čínu. Dále se opium pěstuje v Mexiku a Kolumbii. Většina heroinu spotřebovaného v USA pochází z Mexika a Kolumbie. Až do roku 2004 byl za největšího výrobce považován Pákistán. Úsilí pákistánských protinarkotických sil snížilo pěstování opia na 59 % oproti roku 2001.
V případě usvědčení z nezákonného obchodu s heroinem hrozí v mnoha zemích (jako Malajsie, Indonésie, Tchaj-wan, Thajsko a Singapur) trest smrti. Trest hrozí i cizincům ze zemí, v nichž je trest smrti nepřípustný. V roce 2005 bylo na Bali uvězněno 9 Australanů a v Singapuru byl popraven oběšením Australan Van Tuong Nguyen.
Rizika zneužívání náhled|Příprava heroinu před aplikací Předávkování, pravděpodobnost smrti Při intravenózním užívání hrozí, pokud se používají nesterilní jehly a injekční stříkačky, nákaza patogeny, jako jsou žloutenka typu B a C (mezi našimi narkomany častá) nebo HIV (v ČR toto není dominantní cesta přenosu); stejně tak hrozí i bakteriální nebo mykotická endokarditida, pro tento způsob aplikace typicky pravostranná (je postižena hlavně trikuspidální chlopeň) Otrava z příměsí přidaných pro naředění heroinu Chronická zácpa