náhled|Příklad léčiva ve formě tablet Farmaceutická chemie je vědní obor na průsečíku farmacie, chemie, biologie a dalších oborů, který se zabývá návrhem, testováním a vývojem farmaceutických léčiv. Studuje vztah chemické struktury léčiv s jejich účinkem na organismus. Cílem je najít chemické látky, které dokážou ovlivnit nemoc v lidském těle co nejúčinněji a s co nejmenšími vedlejšími účinky.

Jedním z nejdůležitějších úkolů farmaceutické chemie je syntéza a vývoj nových chemických sloučenin vhodných pro lékařské účely. Zabývá se také studiem stávajících léčiv, jejich biologických vlastností a jejich kvantitativních vztahů mezi strukturou a aktivitou (QSAR, anglicky Quantitative Structure-Activity Relationships, česky Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou).

Farmaceutická chemie je mezidisciplinární věda, v níž se využívají organická chemie, biochemie, výpočetní chemie, farmakologie, molekulární biologie, mikrobiologie, toxikologie, statistika a fyzikální chemie. V současné době farmaceutická chemie používá nejmodernější metody, jako je například AI pro návrh molekul, simulace interakcí protein-lék, cílená léčba rakoviny, CRISPR a genové editace (cílená změna DNA živých organismů - úprava genetického kódu) nebo mRNA technologie známé například z vakcín proti covidu-19.

Historie

náhled|Objevená struktura peptidového hormonu inzulínuFarmaceutická chemie vznikla po druhé světové válce společně s rozvojem molekulární farmakologie, kdy se začala systematicky vyvíjet nová léčiva. V té době také vznikl termín drug design (návrh léčiv) pro proces navrhování nových molekul tak, aby co nejlépe působily na konkrétní biologický cíl - například na enzym, receptor nebo protein spojený s nemocí. Zpočátku hrály ve vývoji nových léčiv významnou roli především pokusy a pozorování léčivých a vedlejších účinků léčiv. Molekulární biologie umožnila poznání pohybu léčiva a jeho metabolitů v organismu, také chápání molekulárních mechanismů léků. náhled|Ukázka léku obsahujícího inzulín pro léčbu diabetuVývoj nových léčiv byl urychlen zavedením radioaktivně značených léčiv a jejich metabolitů, což umožnilo identifikovat postižené biologické cíle. Zavedení počítačů umožnilo studovat vztahy mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou (SAR, Structure-Activity Relationships). Dnes jsou počítačové metody a využití AI při navrhování nových léčiv základem farmaceutické chemie.

S využitím výpočetní techniky objevuje farmaceutická chemie molekuly se stále větší strukturní rozmanitostí - od malých syntetických ligandů přes modifikované peptidy a proteiny, monoklonální protilátky, multifunkční molekulárních komplexy nebo syntetické vakcíny.

Vývoj nových léků Vývoj nových léků (drug design - návrh léčiv), na kterém se farmaceutická chemie podílí, má přísná pravidla. Od začátku výzkumu až po schválení (například European Medicines Agency) uplyne mnoho let. Vývoj jednoho léku často trvá 10–15 let, stojí miliardy dolarů a zkoumá mnoho potenciálních látek, z nichž je většina postupně vyloučena. náhled|Schéma fungování RNA vakcíny vyvinuté proti covidu-19. Messengerová RNA obsažená ve vakcíně vstupuje do buněk a je překládána do virových proteinů, které spouštějí imunitní odpověď. Vědci u nejrůznějších látek zkoumají účinnost, toxicitu, vedlejší účinky nebo jejich vstřebávání. Důležitým kritériem je aktivita chemické sloučeniny - jak silně nebo účinně daná molekula působí na biologický cíl (receptor, enzym nebo iontový kanál). Tato biologická aktivita je měřitelná jako kvantifikovatelná molekulární vlastnost (např. IC50, EC50, pA2).

Při velkém zjednodušení lze vývoj nového léku rozdělit na tyto etapy:

Výběr biologického cíle - vědci nejdřív zjistí, který protein nebo proces souvisí s nemocí. Například u covidu-19 se hledaly virové enzymy potřebné pro množení viru. Hledání vhodné molekuly - testují se tisíce až miliony látek, od přírodních až po syntetické látky navržené počítačem. Hit-to-lead - proces přeměny prvotní zajímavé molekuly (hit) na mnohem slibnější molekulu (lead compound), která už může směřovat k vývoji skutečného léku. Optimalizace molekuly - slibná látka se postupně upravuje, aby měla silnější efekt a nebyla škodlivá. Někdy i malá změna jednoho atomu výrazně změní její účinek. Testování - nejprve laboratorní modely a pak testy na zvířatech. Klinické studie na lidech - poslední fáze musí být především bezpečná. Zkoumá účinnost látky a porovnává ji s existující léčbou.

Odkazy

Reference

Související články

Farmacie Chemie Lékařství Léčivo

Externí odkazy

Kategorie:Obory a disciplíny chemie Kategorie:Farmacie