náhled|50mg tablety Stanozol (zkratka. Stz), dostupný pod mnoha značkami, je androgenní a anabolický steroid (AAS), který byl odvozen od dihydrotestosteronu (DHT). Vyvinula jej americká farmaceutická společnost Winthrop Laboratories (Sterling Drug) v roce 1962 a byla schválena americkým úřadem pro potraviny a léčiva pro humánní použití, ačkoli dnes již není uváděna na trh v USA. Používá se také ve veterinární medicíně. Stanozolol byl většinou stažen a zůstává dostupný pouze v několika zemích. Je podáván orálně u lidí nebo injekcí do svalů u zvířat.

Na rozdíl od většiny injekčních AAS, stanozolol není esterifikován a je prodáván jako vodná suspenze nebo v perorálním tabletu. Lék má vysokou orální biologickou dostupnost v důsledku alkylace C17a, která umožňuje hormonu přežít játrový metabolismus prvního průchodu po požití. Z tohoto důvodu se stanozolol také prodává ve formě tablet .

Stanozolol je jedním z AAS běžně užívaných jako léky zvyšující výkon a je zakázáno používat v soutěži sportů pod záštitou Mezinárodní asociací atletických federací (IAAF) a mnoha dalších sportovních organizací. Navíc se stanozolol používá v amerických dostizích.Win, Place a Dope Slate 1. května 2009

Lékařské použití Stanazol byl používán s určitým úspěchem při léčbě žilní nedostatečnosti. Stimuluje krevní fibrinolýzu a byla hodnocena pro léčbu pokročilejších změn kůže ve žilním onemocnění, jako je lipodermatoskleróza. Několik randomizovaných studií zaznamenalo zlepšení v oblasti lipodermatosklerózy, snížené tloušťky pokožky a možná rychlejšího uzdravení vředů u stano-zololu.

Nelékařské použití Stanozolol je používán výkonnostními sportovci, kulturisty a vzpěrači.

Vedlejší účinky Mezi nežádoucí účinky stanozololu patří virilizace (maskulinace), hepatotoxicita a další.

Farmakologie

Farmakodynamika Stanozolol je agonistou androgenního receptoru (AR), podobně jako androgeny, např. testosteron a DHT. Jeho afinita k androgennímu receptoru je asi 22 %, a to u dihydrotestosteronu. Stanozolol není substrátem 5α-reduktázy, protože je již snížen o 5α, a tak není potencován v takzvaných „androgenních“ tkáních, jako je kůže, vlasové folikuly a prostatická žláza. To vede k vyššími poměru anabolické a androgenní aktivity ve srovnání s testosteronem . Kromě toho, vzhledem k jeho 5a-sníženou povahy, stanozolol nelze aromatizovat, a tudíž nemá žádný sklon k produkci estrogenních účinků typu gynekomastie nebo zadržování tekutin. Stanozolol také nemá významnou progestogenní aktivitu. Vzhledem k přítomnosti 17alfa-methylové skupiny je metabolismus stanozololu stericky bráněn, což vede k tomu, že je perorálně aktivní, i když je také hepatotoxický.

Farmakokinetika Stanozolol má vysokou perorální biologickou dostupnost v důsledku přítomnosti jeho C17a alkylové skupiny a odolnosti proti metabolismu gastrointestinálního traktu a jater. Medikace má velmi nízkou afinitu ke globulinům vázajícím si sexuální hormon lidského séra (SHBG), přibližně 5 % testosteronu a 1 % dávky DHT. Stanozolol se metabolizuje v játrech a nakonec se stává glukuronidovým a sulfátovým konjugátem. Biologický poločas rozpadu je 9 hodin u orální formy a 24 hodin, když je podávána intramuskulární injekcí ve formě vodné suspenze. Trvání účinku je jeden týden nebo více při intramuskulární injekci.

Chemie Stanozolol, 17-methyl-2′H-pyrazolo[4′,3′:2,3]-5α-androstan-17β-ol, je syntetický 17α-alkylovaný androstan steroid a derivát z 5a-dihydrotestosteronu (DHT), s methylovou skupinu v poloze C17α a pyrazolový kruh připojený ke kruhu A steroidního jádra.

Syntéza Byly publikovány chemické syntézy stanozololu.

Detekce v tělesných tekutinách Stanozolol podléhá rozsáhlé jaterní biotransformaci různými enzymatickými cestami. Primární metabolity jsou jedinečné pro stanozolol a jsou detekovatelné v moči až 10 dní po jednorázové perorální dávce 5-10 mg. Metody detekce ve vzorcích moči obvykle zahrnují plynovou chromatografii s hmotnostní spektrometrií nebo kapalinovou chromatografii s hmotnostní spektrometrií.

Historie V roce 1962 byl Stanozolol uveden na trh v USA firmou Winthrop pod obchodním jménem „Winstrol“ a v Evropě společníkem společnosti Winthrop, Bayer pod názvem „Stromba“.Levin J, Trafford JA, Bishop PM. Stanozolol, a new anabolic steroid. J New Drugs. 1962 Jan-Feb;2:50-5.

V roce 1962 byla schválen dodatek Kefauver Harris, která změnila federální zákon o potravinách, lécích a kosmetických výrobcích, aby výrobci léků před schválením poskytli důkaz o účinnosti svých léčiv. FDA zavedla svůj program pro zavedení studie o účinnosti léčiv (DESI) pro studium a regulaci léčiv včetně stanozololu, který byl zaveden před novelizací. Cílem programu DESI bylo klasifikovat všechny léky, které byly již na trhu již před rokem 1962, účinné, neúčinné nebo potřebné pro další studium.Lékárna dnes. Srpen 2008. FDA si klade za cíl odstranit z trhu neschválené drogy: Program prosazování založený na rizicích se zaměřuje na odstraňování potenciálně škodlivých produktů Úřad pro kontrolu léčiv používal Národní výzkumnou radu Národní akademie věd, aby vyhodnotil publikace o relevantních lécích v rámci programu DESI.Archivy národních akademií věd. Studie účinnosti léku v oddělení lékařských věd National Research Council, 1966–1969

V červnu 1970 FDA oznámil závěry o účinnosti některých AAS, včetně stanozololu, na základě zpráv NAS/NRC podávaných v rámci DESI. Drogy byly klasifikovány jako pravděpodobně účinné jako adjuvantní terapie při léčbě senilní a postmenopauzální osteoporózy, a jako nedostatečné důkaz účinnosti u několika dalších indikací. Konkrétně FDA zjistil nedostatečnou účinnost pro stanozolol jako „doplněk k podpoře procesů budování tělních tkání a ke zmírnění procesů tkáňového poškození v takových stavech, jako jsou maligní onemocnění a chronické nemaligní nemoci.“Oznámení úřadu pro potraviny a léky. "DESI 7630. Určité anabolické steroidy, drogy pro humánní použití: implementace studie účinnosti léku" Federální rejstřík č. 35, č. 122. 24. června 1970 . str. 10327-28 FDA poskytla společnosti Sterling šest měsíců, aby přestala uvádět na trh stanozolol pro údaje, pro které neexistují žádné důkazy o účinnosti, a jeden rok, aby předložil další údaje pro dvě indikace, pro které zjistila pravděpodobnou účinnost.

V srpnu a září 1970 Sterling předložila další údaje; data nebyla dostatečná, ale FDA umožnil, aby lék byl dále prodáván, neboť existovala potřeba léků na osteoporózu a hypofýzu, ale Sterling byl povinen předložit další údaje.Oznámení úřadu pro potraviny a léky. Docket č. 80N-0276; DESI 7630. Tablety Winstrol; Drogy pro lidské použití; Provádění studie účinnosti léčiv, zrušení výjimky; Oznámení o následných opatřeních a příležitost pro slyšení o návrhu na odvolání schválení nového registru léků , 23. dubna 1984 . str. 17094-99

V roce 1980 FDA odstranil indikaci klaksa od značky pro stanozolol, protože HgH přišly na trh

V roce 1988 získala společnost Sterling společnost Eastman Kodak za 5,1 miliardy dolarů a v roce 1994 prodala společnost Kodak drogovou firmu Sterling společnosti Sanofi za 1,675 miliardy dolarů.Joseph C. Collins a John R. Gwilt Životní cyklus společnosti Sterling Drug, Inc. Bull. Hist. Chem., VOLUME 25, Number 1 (2000)

Sanofi vyrábělo stanozolol v USA u Searle, který zastavil výrobu léku v říjnu 2002.Ovation Pharmaceuticals Produkty Archiv webových stránek zajat 10. ledna 2004]

V roce 2010 Lundbeck stáhl stanozolol z trhu v USA; od roku 2014 žádná společnost neobchoduje se stanozololem jako farmaceutickým léčivým přípravkem v USA. Látka může být získána prostřednictvím služeb lékárny. .Oznámení úřadu pro potraviny a léčiva ve federálním rejstříku USA. 21. července 2010 Novartis Pharmaceuticals Corp. a kol .; Odvolání schválení 27 nových aplikací léčiv a 58 zkrácených nových lékových aplikacíFDA léky @ FDA: StanozololLéčba sdružených dědičných angioedémů v USATimothy J. Craig a Neelu Kalra pro MedScape Education. Současné problémy v profylaktické terapii dědičného angioedému Vydáno: 10/04/2010; Zkontrolováno a obnoveno: 07/30/2012.

Právní status Ve Spojených státech je stanozolol stejně jako ostatní AAS klasifikován jako regulovaná látka podle federálních předpisů; byly zahrnuty jako regulované látky do seznamu III podle zákona o anabolických steroidech, který byl schválen v rámci zákona o kontrole kriminality z roku 1990.Steven B. Karch. Pathology, Toxicogenetics, and Criminalistics of Drug Abuse. CRC Press, 2007 V New Yorku zákonodárce státu klasifikuje AAS podle DEA Přílohy III.

Doping ve sportu Stanozolol a další syntetické steroidy byly poprvé zakázány Mezinárodním olympijským výborem a Mezinárodní asociací atletických federací v roce 1974 poté, co byly vyvinuty metody jejich detekce.Shänzer, W. Abuse of Androgens and Detection of Illiegal Use. Chapter 24 in Testosterone: Action, Deficiency, Substitution, edited by E. Nieschlag, H. M. Behr. Cambridge University Press, 2004. Existuje mnoho známých případů dopingu ve sportu se stanozololem profesionálními sportovci. Stanozolol je zvláště široce využíván sportovci z postsovětských zemí.

Reference

Externí odkazy

Kategorie:Pyrazoly Kategorie:Terciární alkoholy Kategorie:Údržba:Články obsahující nedoložená tvrzení Kategorie:Údržba:Články s nekontrolovanými překlady Kategorie:Steroidy