thumb|200px|Serotonina Los receptores de serotonina también conocidos como receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT son un tipo de receptor acoplado a proteínas G (en inglés GPCRs) y receptor ionotrópico (del inglés LGICs) ubicados en el sistema nervioso central y periférico. Estos median la neurotransmisión tanto excitatoria como inhibitoria. Los receptores de serotonina (5HT), son activados por el neurotransmisor serotonina, el cual actúa como su ligando natural.

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores entre ellos el glutamato, GABA, dopamina, epinefrina / norepinefrina y acetilcolina, así como muchas hormonas, entre ellas oxitocina, prolactina, vasopresina, cortisol, corticotropina y sustancia P. Los receptores de serotonina modulan distintos procesos biológicos y neurológicos, como la agresión, la ansiedad, el apetito, la cognición, el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo, la náusea, el sueño y la termorregulación. Los receptores de serotonina son el objetivo de una variedad de fármacos y también de drogas no legales, que incluye muchos agentes antidepresivos, antipsicóticos, anorexígenos, antieméticos, procinéticos, antimigrañosos, alucinógenos, empatógenos y entactógenos.

Clasificación

Con la excepción del receptor 5-HT3, un canal iónico regulado por ligandos de la familia de receptores cys-loop, los demás receptores de serotonina son GPCRs que activan un segundo mensajero intracelular que produce una respuesta inhibitoria o excitatoria.

Familias

Familia Tipo Mecanismo Potencial 5-HT1 Gi/Go-acoplado a proteínas. Decrece los niveles celulares de cAMP. Inhibitorio 5-HT2 Gq/G11-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de IP3 y DAG. Excitatorio 5-HT3 Receptor ionotrópico de Na+ y K+ canal iónico. despolarización membrana plasmática. Excitatorio 5-HT4 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles intracelulares de cAMP. Excitatorio 5-HT5 Gi/Go-acoplado a proteínas. Disminuye los niveles celulares de cAMP. Inhibitorio 5-HT6 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de cAMP. Excitatorio 5-HT7 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de cAMP. Excitatorio

Subtipos

Dentro de estos tipos de receptores de serotonina se ha caracterizado un número específico de subtipos:

Relación de receptores de serotonina Receptor Gen(es) Distribución Función Agonistas Antagonistas 5-HT1A Vasos sanguíneos SNC Adicción Agresión Ansiedad Apetito Presión sanguínea Función cardiovascular Vómito Frecuencia cardiaca Impulsividad Memoria Estado de ánimo Náusea Nocicepción Erección peneana Dilatación pupilar Respiración Comportamiento sexual Sueño Sociabilidad Termorregulación Vasoconstricción 5-CT 8-OH-DPAT Aripiprazol Buspironapharmamotion.com > Serotonin (5-HT): receptors, agonists and antagonists By Flavio Guzmán, M.D. on 9/08/09 (ansiolítico y antidepresivo) Cannabidiol Clozapina Dihidroergotamina Eltoprazina Ergotamina Flesinoxan Flibanserin Gepirone Ipsapirona Metisergida Nefazodona Quetiapina RU 24969 Tandospirona Trazodona Urapidil Xaliproden Yohimbina Ziprasidona Alprenolol Asenapina BMY 7378 Cyanopindolol Iodocyanopindolol Lecozotan Metiotepin NAN-190 Oxprenolol Pindolol Propranolol Robalzotan S15535 Spiperone UH-301 WAY-100,135 WAY-100,635 5-HT1B Vasos sanguíneos SNC Adicción Agresión Ansiedad Aprendizaje Movimiento Memoria Estado de ánimo Erección peneana Comportamiento sexual Vasoconstricción 5-CT CP-93,129 CP-94,253 Dihidroergotamina Eltoprazina Ergotamina Metisergida RU 24969 TFMPP Triptanes (antimigrañoso) Zolmitriptán Eletriptán Sumatriptán Alprenolol AR-A000002 Asenapina Cianopindolol GR 127935 Iodocianopindolol Isamoltana Metergolina Metiothepin Oxprenolol Pindolol Propanolol SB-216,641 Yohimbina 5-HT1D Vasos sanguíneos SNC Ansiedad Movimiento Vasoconstricción 5-CT Dihydroergotamina Ergotamina Metisergida Triptanes (antimigrañoso) Almotriptán Eletriptán Frovatriptán Naratriptán Rizatriptán Sumatriptán Zolmitriptán Yohimbina BRL-15572 GR 127935 Ketanserina Metergolina Methiothepin Rauwolscina Ritanserin 5-HT1E Vasos sanguíneos SNC Eletriptán Metisergida Triptamina Metiotepin 5-HT1F Vasos sanguíneos SNC Vasoconstricción Eletriptán Naratriptán Sumatriptán Lasmiditán Metiotepin 5-HT2A Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso Adicción (potentially modulating) Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors as potential targets for modulation of psychostimulant use and dependence. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85. Ansiedad Apetito Cognición Imaginación Aprendizaje Memoria Humor Percepción Comportamiento sexual Sueño Termorregulación Vasoconstricción 2C-B 5-MeO-DMT BZP Bufotenin DMT DOM Ergonovina Lisurida LSD Mescalina Myristicin Psilocina Psilocibina TFMPP Yohimbina 25i-NBOMe Atypical antipsychotics Clozapina Olanzapina Quetiapina Risperidona Ziprasidona Aripiprazol Asenapina Cyproheptadina Eplivanserin Etoperidona Iloperidona Ketanserina (antihipertensivo) Methysergida Mianserin Mirtazapina Nefazodona Pimavanserin Pizotifen Ritanserin Trazodona 5-HT2B Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso Ansiedad Apetito Función cardiovascular Motilidad GI Sueño Vasoconstricción BW-723C86 Fenfluramina MDMA Norfenfluramina Ro60-0175 Agomelatina Asenapina BZP Ketanserina Methysergida Ritanserin Tegaserod Yohimbina 5-HT2C Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso Adicción. (modulador potencial) Ansiedad Apetito Motilidad GI Movimiento Estado de ánimo Erección peneana Comportamiento sexual Sueño Termorregulación Vasoconstricción A-372,159 AL-38022A Aripiprazol Ergonovina Lorcaserina Ro60-0175 TFMPP Trazodona (hipnótico) YM-348 Agomelatina (antidepresivo) Asenapina Clozapina (antisicótico) Ciproheptadina Dimebolin Eltoprazina Etoperidona Fluoxetina Iloperidona Ketanserina (antihipertensivo) Lisurida Metisergida Page 187 Mianserin Mirtazapina Nefazodona Olanzapina Quetiapina Risperidona Ritanserin Trazodona Ziprasidona 5-HT3

SNC Tracto GI SNP Adicción Ansiedad Vómito Motilidad GI Aprendizaje Memoria Náusea 2-Metil-5-HT BZP Quipazina RS-56812 Alosetron Algunos antiemeticos Dolasetron Ondansetron Granisetron Tropisetron Clozapina Memantina Metoclopramida Mianserin Mirtazapina Olanzapina Quetiapina 5-HT4 SNC Tracto GI SNP Ansiedad Apetito Motilidad GI Aprendizaje Memoria Estado de ánimo Respiración 5-MT BIMU-8 Cinitaprida Cisaprida (procinético) Dazoprida Metoclopramida Mosaprida Prucaloprida RS-67333 Renzaprida Tegaserod Zacoprida L-Lisina Piboserod5-HT5A SNC Movimiento Sueño 5-CT Ergotamina Ácido valerenico Asenapina Dimebolin Metiotepin Ritanserin SB-699,551 SB-699,551-A 5-HT6 CNS Ansiedad Cognición Aprendizaje Memoria Estado de ánimo EMD-386,088 EMDT Aripiprazola Asenapina Clozapina Dimebolin EGIS-12233 Iloperidona MS-245 Olanzapina Ro04-6790 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 5-HT7 Vasos sanguíneo SNC TractoGI Ansiedad Memoria Estado de ánimo Respiración Sueño Termorregulación Vasoconstricción 5-CT 8-OH-DPAT AS-19 Aripiprazola Asenapina Clozapina EGIS-12233 Iloperidona Ketanserin Olanzapina Ritanserin SB-269,970

Nótese que no existe el receptor 5-HT1C, después que el receptor fue clonado y luego caracterizado se encontró que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT2 y fue designado como receptor 5-HT2C. Nótese también que no existe el receptor 5-HT5B receptor, este existe solamente en ratones y ratas, pero no en primates incluyendo los humanos.

Agonistas muy poco selectivos de los subtipos de receptor 5-HT incluye la ergotamina (un antimigrañoso), el cual activa los receptores 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 y el receptor de norepinefrina. LSD (un psicodélico) es un agonista de los receptores 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6.

Referencias

Enlaces externos

Categoría:Receptores acoplados a proteínas G