Loxapina (Loxapac, Loxitane) es un medicamento antipsicótico típico, usado principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia. Pertenece a la categoría de la dibenzoxazepina y está estructuralmente relacionado con la clozapina (perteneciente a una categoría químicamente similar a la de las dibenzodiazepinas). Varios investigadores han defendido que Loxapina puede comportarse como un antipsicótico atípico.
La Loxapina puede ser metabolizada por N-desmetilación dando lugar a la amoxapina, un antidepresivo tetracíclico.
Precauciones
Este medicamento no está relacionado con las benzodiazepinas que crean dependencia, y el abuso de succinato de loxapina es raro. Los riesgos y efectos adversos son comparables a los de otros antipsicóticos.
Efectos adversos
Nota: los porcentajes dados después de los posibles efectos adversos se refieren a la incidencia de dichos efectos adversos, según DrugPoint.
Efectos adversos habituales de la loxapina (≥1% de incidencia) inhaladaTruven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 21]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. Alteración del sentido del gusto (14%) Sedación (12%) Faringitis (3%)
Efectos adeversos habituales de la loxapina por vía oral Estreñimiento Sequedad bucal Acatisia Sensación de mareo Trastorno extrapiramidal (dependiendo de la dosis). En dosis bajas, su propensión para causar efectos adversos extrapiramidales es similar a la de los antipsicóticos atípicosNordstrom K. Inhaled loxapine for rapid treatment of agitation in schizophrenia and bipolar disorder: an update. Neuropsychiatry [Internet] junio 2012 [citado 21 de sept 2013];2(3):253–60. En: Visión borrosa Incontinencia urinaria Somnolencia (de intensidad más moderada comparada con otros medicamentos antipsicóticosTaylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D, South London and Maudsley NHS Trust. The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry [Internet]. Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012 [citado 21 de sept 2013]. En: http://site.ebrary.com/lib/uqat/Doc?id=10531429) Disnea Congestión nasal
Efectos adversos poco frecuentes Íleo paralítico Agranulocitosis Leucopenia Trombocitopenia Daño hepatocelular Síndrome neuroléptico maligno Convulsiones Discinesia tardía Apoplejía Ataque isquémico transitorio Muerte
Uso y posología
La dosis típica inicial es de 10 mg dos veces al día; el rango de dosis normal puede variar de 30–50 mg dos veces al día; la dosis máxima recomendada es de 250 mg al día. La Agencia de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) aprobó loxapina en polvo (Adasuve, Alexza Pharmaceuticals) para inhalación de 10 mg para el tratamiento agudo de episodios de agitación asociados a la esquizofrenia o trastorno bipolar en adultos.Harrison, Pam: Inhalant Approved for Agitation in Bipolar I, Schizophrenia. Medscape. Dec 24, 2012.
Un breve análisis de loxapina no encontró indicios concluyentes de que sea particularmente efectiva en pacientes con esquizofrenia paranoide. Un análisis sistemático posterior consideró que los indicios limitados no indicaron una clara diferencia entre sus efectos y los de otros antipsicóticos.
Loxapina fue uno de los cinco antipsicóticos utilizados en un estudio sobre la estructura neuronal en partes del cerebro que se cree que intervienen en la esquizofrenia. Solo Loxapina se asoció con el desarrollo de nuevas conexiones neuronales.
Farmacología Los datos de la siguiente tabla fueron obtenidos de la base de datos PDSP Ki y están vinculados a proteínas humanas clonadas (receptoras y de transporte), a menos que se indique lo contrario.National Institute of Mental Health. PDSD Ki Database (Internet) [citado 3 de agosto 2013]. Chapel Hill (NC): University of North Carolina. 1998-2013. En: Blanco molecular Afinidad de unión (Ki [nM]) para Loxapina Afinidad de unión (Ki [nM]) para Amoxapina 5-HT1A 2456 - 5-HT1B 388 - 5-HT1D 3468 - 5-HT1E 1399 - 5-HT2A 6.63 0.5 5-HT2C 13.3 2 (Proteínas receptoras de ratas clonadas) 5-HT3 190 - 5-HT5A 776 - 5-HT6 31.0 50 5-HT7 87.6 40.2 (Rata, clonada) α1A 31 - α1B 53 - α2A 150.9 - α2B 107.8 - α2C 80.0 - β1 >10000 - β1 >10000 - M1 119.5 - M2 445 - M3 211.3 - M4 1266 - M5 166 - D1 54 - D2 11 20.8 D3 19.33 21 D4 8.4 21 D5 75 - H1 4.9 - H2 208 - H4 5048 - SERT >10000 58 NET 5698 16 DAT >10000 58
Estructura química 600px
Schmutz, J.; Kunzle, F.; Hunziker, F.; Gauch, R.; Helv. Chim. Acta 1967, 50, 245. Referencias
Enlaces externos Monografía de producto de Medscape (registro gratuito necesario).
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