A riszperidon kémiailag benzizoxazol származék, ezért nem tagja az antipszichotikumok jelenlegi csoportjainak. A riszperidon egyedi tulajdonságokkal rendelkező szelektív monoaminerg antagonista.

Hatása Nagy affinitást mutat a szerotoninerg 5-HT2 és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A riszperidon az alfa1-adrenerg receptorokon és kisebb affinitással a H1-hisztamin és alfa2-adrenerg receptorokon is kötődik. Nem rendelkezik affinitással a kolinerg receptorokkal szemben. Bár a riszperidon erős D2-antagonista és így a szkizofrénia pozitív tüneteit mérsékli, motoros aktivitáscsökkenést és katalepsziát kevésbé idéz elő, mint a klasszikus neuroleptikumok. Kiegyensúlyozott központi idegrendszeri szerotonin- és dopamin-antagonizmus révén csökken az extrapiramidális mellékhatások megjelenésének lehetősége, ugyanakkor terápiás hatása a skizofrénia negatív és affektív tüneteire is kiterjed.

Mellékhatások A riszperidon káros hatásainak listája:Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF) 65. Pharmaceutical Pr; 2013.Australian Medicines Handbook 2013 [Internet]. Australian Medicines Handbook Pty. Limited; 2013. Available from: https://www.amh.net.au/online/auth?timeout&page=index.php

Megjegyzés: A káros hatások mellett feltüntetett százalékok a DrugPoint szerinti előfordulást jelölik.

Gyakori (≥1%) Kiütés (szájon át felnőtteknél, 1-4%; gyermekeknél akár 11%, intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Hyperprolactinaemia (risperidon talán a leghírhedtebb antipszichotikum ami hyperprolactinaemiát okoz a D2 receptorok blokkolásán keresztül) (szájon át felnőtteknél kevesebb, mint 1%; gyerekeknél, 49-87%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Súlygyarapodás (kevésbé okoz súlygyarapodást, mint a klozapin, az olanzapin és a zotepin, körülbelül ugyanannyi súlygyarapodást okoz, mint a kvetiapin és több súlygyarapodást okoz, mint az amiszulprid, az aripiprazol, a lurasidone, az azenapin és a ziprasidone)Leucht, S; Cipriani, A; Spineli, L; Mavridis, D; Örey, D; Richter, F; et al. (Sep 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". The Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. (szájon át felnőtteknél 8,7-20,9%; gyermekeknél, 14-32,6%; intramuszkuláris injekció esetén felnőtteknél 8-10%) Seborrhea Székrekedés (szájon át 8-21%; intramuszkuláris injekció esetén 5-7%) Hasmenés (szájon át 1-8%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Erős nyálfolyás (szájon át 1-10%; intramuszkuláris injekció esetén 1-4%) Fokozott étvágy (szájon át felnőtteknél, több mint 5%; gyermekeknél, 4- 47%; intramuszkuláris injekció esetén 4%) Emésztési zavar (szájon át 2-10%; intramuszkuláris injekció esetén 6%) Émelygés (szájon át, 4-16%; intramuszkuláris injekció esetén 3-4%) Hányás (szájon át 10-25%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Felső hasi fájdalom (szájon át felnőtteknél több mint 5%; gyermekeknél, 13-16%) Xerostomia (szájon át 4-15%; intramuszkuláris injekció esetén legfeljebb 7%) Akathisia (szájon át akár 10%; intramuszkuláris injekció esetén 4-11%) Szédülés (szájon át 4-16%; intramuszkuláris injekció esetén 3-11%) Légzési zavarok Gyengeség Agitáció Vizelettartási nehézség Ízületi fájdalom Izomfájás Orrvérzés Aluszékonyság (szájon át felnőtteknél 3-6%; gyermekeknél 8-29%) Alvászavarok Dózis-függő extrapiramidális mellékhatások például disztónia (szájon át felnőtteknél, 3-5%, gyermekeknél, 2-6%; intramuszkuláris injekció esetén felnőtteknél, kevesebb, mint 4%), remegés (szájon át 2-12%; intramuszkuláris injekció esetén 3-24%) és Parkinsonizmus (szájon át 6-28%; intramuszkuláris injekció esetén 8-15%) Homályos látás (szájon át 1-7%; intramuszkuláris injekció esetén 2-3%) Szorongás (szájon át akár 16%; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Köhögés (szájon át felnőttekn;l, 2%; gyermekekn;l 24%; intramuszkuláris injekció esetén 2-4%) Orrdugulás (szájon át felnőtteknél, 4-6%; gyermekeknél 13%) Nasopharyngitis (szájon át felnőtteknél 3-4%; gyermekeknél 21%) Fájdalom a torokban (szájon át felnőtteknél több mint 5%; gyermekeknél 3-10%) Felső légúti fertőzések (szájon át 2-8%; intramuszkuláris injekció esetén 2% és 6%) Kimerültség (szájon át felnőtteknél 1-3%, gyermekeknél 18-42%; intramuszkuláris injekció esetén 3-9%) Általános fájdalom (intramuszkuláris injekció esetén 1-4%) Gynecomastia Galaktorrea"Galactorrhea - side effect of risperidone in combination with depakine chrono in a patient with bipolar disorder.". Psychiatr Danub. 22: 125–7. Mar 2010. PMID 20305608. Retrográd ejakuláció

Ritka Megnyúlt QT Hirtelen szívhalál Ájulás (szájon át legfeljebb 1%; intramuszkuláris injekció esetén legfeljebb 2%) Diabéteszes ketoacidózis Hypothermia Hasnyálmirigy-gyulladás Agranulocitózis Neutropénia Leukopénia Trombocitopénia Trombotikus trombocitopéniás purpura Stroke (szájon át 5%-nál kevesebb; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Görcsroham (szájon át 0,3%; intramuszkuláris injekció esetén 0,3%) Tardív diszkinézia (szájon át 5%-nál kevesebb; intramuszkuláris injekció esetén kevesebb, mint 4%) Priapizmus Tüdőembólia Neuroleptikus malignus szindróma (szájon át felnőtteknél kevesebb, mint 1%; gyerekeknél kevesebb, mint 5%) Étvágytalanság Hipesztézia Koncentrálóképesség zavara Szexuális diszfunkció Angioödéma Bélelzáródás Ödéma Hiponatrémia

Jegyzetek

Fordítás

Kategória:ATC N05 Kategória:Piperidinek Kategória:Szerves fluorvegyületek Kategória:Laktámok Kategória:Pszichiátriai gyógyszerek Kategória:Antipszichotikumok