A nelarabin (INN: nelarabine) kemoterápiában a T-sejtes limfoblasztos rák (leukémia vagy limfóma) elleni szer. A betegség nehezen kezelhető eseteiben alkalmazzák intravénásan, kórházi körülmények között.
Működésmód Kémiai szerkezete szerint a nelarabin a guanozinhoz hasonló vegyület. A rákos sejt osztódáskor (a DNS megkettőzésekor) beépíti a hamis guanozint az új DNS-láncba, amely ezután nem tud továbbépülni, ezáltal lelassul a daganatos sejtek szaporodása.
A nelarabin prodrug. Az adenozin-deamináz, dezoxiguanozin-kináz és dezoxicitidin-kináz enzim hatására keletkezik az aktív vegyület, az ara-GTP, mely felhalmozódik a leukémiás blasztokban, és túlnyomórészt ez épül be a keletkező DNS-be. Ez a DNS-szintézis gátlásához és a sejt pusztulásához vezet.
Adagolás 16 év felett a javasolt adag 1500 mg/m² két óra alatt beadva, kétnaponként, háromszor ismételve.
21 év alatt 650 mg/m² egy óra alatt beadva öt egymás utáni napon.
16–21 év között mindkét módszer alkalmazható. Nem tapasztaltak jelentős eltérést.
A kezelést 21-naponként lehet ismételni.
A kezelések között rendszeresen ellenőrizni kell a teljes vérképet, beleértve a trombocitaszámot, és neurológiai kontroll is szükséges.
Mellékhatások, ellenjavallatok
A nelarabin alkalmazásakor súlyos neurológiai következményeket jelentettek, melyekből a beteg a kezelés befejezése után sem épült fel teljesen: megváltozott mentális állapot, somnolentia, központi idegrendszeri hatások, görcsök, periferiális neuropátia.
Készítmények Nemzetközi forgalomban:Nelarabine (Drugs-About.com) Arranon Atriance Magyarországon:Nelarabine (OGYI) Atriance 5 mg/ml oldatos infúzió
Jegyzetek
Források Atriance (Alkalmazási előírás) Atriance (EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára)
További információk Carlos O. Rodriguez, Christine M. Stellrecht and Varsha Gandhi: Mechanisms for T-cell selective cytotoxicity of arabinosylguanine (bloodjurnal.hematologylibrary.org)
Kategória:ATC L01 Kategória:Nukleozidok Kategória:Purinok