Az oxitetraciklin a Streptomyces rimosus növekedése során termelődő antimikrobiális anyag. A széles spektrumú tetraciklinek közül másodikként fedezték fel.
Történet
Az oxitetraciklin szerkezetét az izolálása után 1953-ban a későbbi kémiai Nobel-díjas Robert B. Woodward határozta meg. A felfedezés lehetővé tette a Pfizer számára a vegyület tömeges előállítását, és piacra dobását Terramycin néven. A felfedezés mérföldkőnek számított a tetraciklinek kutatása után, hiszen lehetővé tette a félszintetikus Doxiciklin előállítását, ami egyike a leggyakrabban használt antibiotikumoknak manapság.
Hatásspektrum A tetraciklinek csoportjára a széles antimikrobiális aktivitás, főleg bakteriosztatikus hatás jellemző.
A bakteriális riboszóma 30S alegységéhez reverzibilisen kötődnek, gátolják az aminoacil-tRNS-nek az mRNS-riboszóma komplexhoz való kötődését, és így a bakteriális proteinszintézist. Általában hatékonyak a mycoplasmák, rickettsiák, spirochaeták, sok aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériummal, valamint néhány protozoonnal szemben is.
Oxitetraciklinre általában érzékeny kórokozók Actinomyces, Chlamydia, Mycoplasma fajok, Ureaplasma urealyticum, Rickettsiák (Coxiella burnetii is), Spirochaeták (Borrelia, Leptospira, Treponema fajok is).
Gram-negatív aerobok
Bordetella pertussis, Brucella fajok, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fajok, néhány Enterobacteriaceae (Yersinia pestis) Serratia marcescens és a Proteusok általában rezisztensek, Francisella tularenseis, Haemophilus, Neisseria és Pasturella fajok, Pseudomonas mallei és pseudomallei (P. aeruginosa általában rezisztens), Vibrio fajok.
Gram-pozitív aerobok
Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, néhány Staphylococcus és Streptococcus.
Érzékeny anaerobok
Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium fajok (a rezisztencia gyakori).
Változó érzékenységet mutató kórokozók
Néhány protozoon, így a Plasmodium falciparum érzékeny lehet.
Rezisztens kórokozók
Gombák és vírusok biztosan rezisztensek.
Farmakokinetikai tulajdonságok A gyógyszer felszívódásáról nem rendelkezünk adattal. A vegyületnek 20-30%-a a vérbe kerülve fehérjéhez kötődik, a placentán is áthalad, terhességben nem alkalmazható. A felezési ideje 9 és fél óra, főleg a vesén át változatlan formában ürül.
Mellékhatás A mellékhatások közül a leggyakoribbak a gyomor-bélrendszeri panaszok, de fotoszenzitiv reakciók is előfordulhatnak, ezért arra érzékenynek kerülni kell a közvetlen napsütést. Kalciummal komplexet képez, kötődik ahhoz, ezért fejlődő csontokba, fogakba beépülhet, emiatt 12 éves kor alatt, és terhességben nem ajánlott. A tej kalciumtartalmával is komplexet képez, ezért tejjel nem szedhető be, mert a komplex nem képes felszívódni, a gyógyszer nem fog hatni. Rezisztens mikroorganizmusok, elsősorban gombák (Candida) elszaporodhatnak, és fertőzést okozhatnak, ez helyi kezelés (például kenőcs) során a legfontosabb, gyakori mellékhatás, ha kialakul a kezelést abba kell hagyni.
Készítmények
Tetran (Wagner)---kenőcs, sebhintőpor és szemkenőcs formájában hidrocortizonnal kombinációban több készítményben előfordul: - Oxycort spray - Tetran-Hydrocortison kenőcs triamkinolonnal kombinációban: - Polcortolon TC spray
Kategória:ATC J01 Kategória:Tetraciklin antibiotikumok