Gli antagonisti dei recettori della serotonina sono farmaci inibenti alcune o tutte le azioni della serotonina.

Tipi Antagonisti del 5-HT2A Gli antagonisti del recettore 5-HT2A sono talvolta usati come antipsicotici atipici (in contrasto con quelli tipici che sono semplici antagonisti della dopamina).

Esempi: La ciproeptadina blocca il 5-HT2A, H1 (istamina) ed è un lieve anticolinergico. La metisergide è un antagonista del 5-HT2A e un bloccante non selettivo del recettore 5-HT1. Provoca fibrosi retroperitoneale e fibrosi mediastinica La quetiapina blocca: 5-HT2A, 5-HT1A, i recettori della dopamina D1 e D2, il recettore dell'istamina H1 e gli adrenorecettori A1.

Antagonisti dei recettori 5-HT2A / 2C Ketanserina (antipertensivo). Blocca appunto i recettori 5-HT2A, 5-HT2C e Alpha 1 (dell'adrenalina). Risperidone (antipsicotico atipico) Clozapina (antipsicotico atipico). Blocca i recettori 5-HT2A, 5-HT2C e D4. Trazodone (antidepressivo) Nefazodone (antidepressivo): agisce principalmente come un potente antagonista della 5-HT 2A .

Antagonisti del 5-HT3 Un'altra sottoclasse è costituita da farmaci che agiscono selettivamente sui recettori 5-HT3, e quindi sono noti come antagonisti 5-HT3 . Essi sono efficaci nel trattamento dell'emesi indotta dalla chemioterapia o post-operatoria.

Esempi: Dolasetron Granisetron Ondansetron Palonosetron Tropisetron

Altri antagonisti del 5-HT3 sono usati per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile : Alosetron Cilansetron

Anche l'antidepressivo mirtazapina agisce come un antagonista 5-HT 3.

Antagonisti dei recettori della serotonina (5-HT) non selettivi Si noti che, sebbene alcuni antagonisti della serotonina non selettivi possano avere una particolare affinità per uno specifico recettore 5-HT (ad es. Metisergide), possono comunque possedere un'azione non selettiva generalizzata.

Esempi: Ciproeptadina Clorpromazina Metergolina Metisergide Mianserina Mirtazapina Oxetorone Pizotifene Propranololo Ritanserina Spiperone

Antistaminici con attività antiserotoninergica Carbinoxamina Ciproeptadina Idrossizina Ketotifene Metdilazina Oxatomide Oxetorone Utilizzato anche nel trattamento della migrane. Il Pizotifene è un antagonista del 5-HT2C , bloccante anche H1 (istamina e anticolinergico utile nella profilassi dell'emicrania. Utilizzato anche nel trattamento della migrane. Prometazina

Altri Fenclonina (para -chlorophenylalanine; PCPA): inibitore della sintesi della serotonina che è stato utilizzato nel trattamento della sindrome carcinoide. Feverfew (partenio): erba tradizionalmente usata per l'emicrania. La reserpina esaurisce i depositi di serotonina nel cervello, nel cuore e in molti altri organi ed è stata utilizzata nell'ipertensione e nella psicosi o per indurre la sindrome depressiva in ambiti di ricerca scientifica.

Note

Voci correlate Agonisti dei recettori per la serotonina

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MeSH list of agents 82012702

Categoria:Biochimica