Il cinazepam è un composto chimico di formula C19H14BrClN2O5 che a temperatura ambiente si trova in forma solida.
Caratteristiche strutturali e fisiche Il composto presenta le seguenti caratteristiche:
7 accettori di legami a idrogeno 2 donatori di legami a idrogeno 6 legami ruotabili superficie polare = 105 Å2 volume molare = 279,7 ± 7,0 cm3 pressione di vapore = 0,0 ± 2,1 mmHg a 25°C entalpia di vaporizzazione = 101,8 ± 3,0 kJ/mol tensione superficiale = 59,7 ± 7,0 dyne/cm rifrattività molare = 105,5 ± 0,5 cm3 polarizzabilità = 41,8 ± 0,5 × 10-24 cm3 costante della legge di Henry = 9,29e-016 atm-m3/mole
Reattività e caratteristiche chimiche Il composto risulta solubile in:
N,N-dimetilformammide (15 mg/ml) dimetilsolfossido (10 mg/ml) etanolo (0,2 mg/ml)
Presenta un indice di ritenzione di Kovats stimato pari a 3515.
Farmacologia e tossicologia
Farmacodinamica Il composto agisce come agonista parziale del recettore GABA A. Nel sito presinaptico, 100 e 200 µM di cinazepam facilitano l'assorbimento del trasportatore sinaptico [3H]GABA aumentando sia il tasso iniziale che quello di accumulazione e riducendone i livelli ambientali. Il composto iperpolarizza la membana plasmatica a livello della sinapsi e aumenta l'acidificazione delle vesicole.
Effetti del composto e usi clinici Si tratta di uno psicofarmaco della categoria delle benzodiazepine con proprietà ipnotiche, sedative, e ansiolitiche con effetti miorilassanti minimi.
Impatto ambientale Il composto presenta un tasso d'idrolisi atmosferica pari a 94,5878e-12 cm3/molecole-sec con un'emivita di 1,357 ore ed un tasso d'idrolisi in ambiente acquatico pari a 6,634e-002 l/mol-sec con un'emivita di 120.916 giorni (pH 8) o 3.310 anni (pH 7). Il coefficiente di assorbimento nel suolo (Koc) è pari a 3215, mentre quello di bioaccumulo è 0,5.
Note
Voci correlate Benzodiazepine Diazepam Lorazepam
Categoria:Benzodiazepine Categoria:Medicinali essenziali secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità