La cocaina (benzoilmetilecgonina) è un alcaloide tropanico isolato per la prima volta dalle foglie di Erythroxylum coca, una pianta originaria di alcune regioni del Sudamerica, che agisce come potente stimolante del sistema nervoso centrale, vasocostrittore ed anestetico.
Quando utilizzata per scopi ricreativi, si presenta comunemente sotto forma di polvere da inalare o cristalli che vengono vaporizzati. Tale metodo di assunzione determina un rapido assorbimento ed effetti psicoattivi pronunciati che comprendono euforia, eccitazione, stimolazione psicofisica ma anche dipendenza, agitazione, perdita di contatto con la realtà e numerosi effetti collaterali.
È una sostanza classificata come droga illecita dalla Convenzione Unica sugli Stupefacenti delle Nazioni Unite. È uno degli stupefacenti più diffusi ed utilizzati al mondo, al secondo posto dopo la cannabis. La produzione, il commercio e l'utilizzo sono la causa di fenomeni criminali, economici e di salute pubblica che hanno ripercussioni a livello globale.
Storia
Le foglie di coca sono state usate per secoli dalle popolazioni del Sud America come tonico, contro la fame e come anestetico, specie nel corso di rituali religiosi che prevedevano pratiche sacrificali; una di queste consisteva nella trapanazione di sezioni di cranio, e una mistura di foglie di coca e saliva era usata come anestetico locale.
Quando gli spagnoli scoprirono le Americhe nel 1492, non impiegarono molto a riconoscere le proprietà delle foglie di coca, la cui vendita fu tassata; furono in breve tempo impiegate come tonico, anti-fame e anti-fatica per gli schiavi indios impiegati nelle nuove miniere di argento, portando alla diffusione della professione del cocalero (coltivatore di coca).
L'isolamento del principio attivo dalle foglie (cocaina) avvenne nel 1859 da parte del farmacista tedesco Albert NiemannD. L. Cowen, W. H. Helfand, "La storia della farmacia - Volume 2", Momento Medico, Salerno 1990; da allora è iniziato l'utilizzo moderno della cocaina, che venne commercializzata su larga scala dall'industria farmaceutica tedesca Merck come antidepressivo e per il trattamento della dipendenza da morfina e alcol. Nel 1859 fu pubblicato un importante saggio "Sulle virtù igieniche e medicinali della coca e sugli alimenti nervosi in generale" da parte di Paolo Mantegazza, un noto scienziato dell'epoca, che ispirò il farmacista corso Angelo Mariani nella produzione del vin tonique Mariani (1862), un vino a base di Barolo e foglie di coca (dove si raggiungeva una concentrazione di 150–300 mg/l di composto), e che per alcuni decenni ebbe una grande diffusione in tutta Europa, fino a quando non fu vietato nei primi del XX secolo. Nel 1886, ad Atlanta, il medico e farmacista John Stith Pemberton brevettò la formula di un tonico a base di damiana e noci di cola "per signore, e [per] tutti quelli il cui lavoro sedentario provoca prostrazione nervosa", che darà poi origine, nella mistura senza cocaina, alla Coca-Cola.
La sua popolarità crebbe ulteriormente nell'era vittoriana, dove viene nominata anche in diverse opere letterarie (come Sherlock Holmes che s'inietta cocaina per ovviare alla noia e all'inoperosità del suo intelletto in assenza di casi), e nei primi anni del Novecento, quando veniva venduta in alcune farmacie come tonico. Sigmund Freud era solito utilizzarla (occasionalmente e in basse dosi) come antidepressivo, consigliandola anche ai suoi pazienti, ed annotò questa sua esperienza nel celebre saggio Sulla cocaina (1884).
Negli anni venti, il consumo di cocaina si diffuse anche in Italia, come dimostrato dal successo del romanzo Cocaina (1921) dello scrittore Pitigrilli, ed infatti il poeta Gabriele D'Annunzio e il divo del cinema Osvaldo Valenti furono noti cocainomani. Durante la seconda guerra mondiale è stata fornita all'elite del regime nazista al potere come stimolante.
Di fronte agli effetti nocivi della sostanza che inducevano alla dipendenza, gli Stati Uniti d'America la misero al bando nel 1914 mentre solo nel 1920 fu vietata anche in Germania. Nonostante fosse proibita, a cavallo tra le due guerre mondiali e nel secondo dopoguerra, divenne la droga preferita dei musicisti jazz e degli attori di Hollywood. Negli anni ottanta divenne anche la droga prediletta dai cosiddetti "yuppies" e conquistò ben presto il mercato illegale della droga nordamericano e dell’Europa occidentale, uscendo dalla stretta cerchia di consumatori in cui era rimasta confinata fino ad allora. Ciò fu possibile grazie a un'aggressiva politica di "marketing" dei cartelli sudamericani della droga, i quali monopolizzarono interamente la produzione e la distribuzione mondiale di cocaina ed abbassarono i prezzi di vendita della sostanza (fu addirittura "lanciata" la sua variante economica, il crack, cristalli di cocaina da fumare, che fu protagonista di una vera e propria epidemia negli Stati Uniti tra il 1984 e il 1990), arrivando, con gli ingenti proventi del narcotraffico, a condizionare l'equilibrio geopolitico dell'intero continente, come avvenne nel caso del cosiddetto "Golpe della cocaina" messo in atto in Bolivia nel 1980 dal generale Luis García Meza Tejada o nel caso dell'indiscriminata campagna di attentati dinamitardi ed omicidi portata avanti dal Cartello di Medellín in Colombia nel corso degli anni ottanta.
Oggi è uno dei più diffusi stupefacenti, acquistando spesso l'immagine di uno "status sociale" (), conoscendo un aumento nei primi anni '90 e poi nei primi anni 2000 specie in Europa, dove è diventata una delle prime droghe di consumo, mentre in Nord America il consumo è contestualmente calato. È una sostanza controllata e illegale (con l’eccezione di qualche uso medico) che viene venduta in strada sotto forma di polvere con una purezza del 60/80%.
Il suo nome deriva dal termine quechua (lingua indios) chuca col suffisso "-ina"; tale suffisso sarà poi utilizzato comunemente per indicare gli anestetici di sintesi.
Farmacologia Meccanismo di azione
La cocaina agisce principalmente come inibitore del recupero delle monoamine (dopamina in primis ma anche serotonina e noradrenalina), ciò provoca un loro aumento di concentrazione a livello cerebrale che è causa dei suoi effetti psicoattivi (il rapporto di potenza di inibizione delle monoamine nel cervello di ratti è circa serotonina:dopamina= 2:3, serotonina:norepinefrina= 2:5). Agisce inoltre come antagonista dei canali del sodio (in analogia ad altri anestetici) e a ciò sono dovute le sue proprietà anestetiche.
Si è vista interagire anche con i recettori 5-HT3 e 5-HT2 della serotonina, in particolare l'antagonismo ai primi e l’agonismo ai secondi sembrano essere coinvolti nella disinibizione motoria; i recettori sigma su cui agisce da agonista (e che sembra giocare un ruolo nella immunosoppressione indotta dalla sostanza) ma anche i recettori NMDA e i D1 e D2 della dopamina.
L'effetto farmacologico maggiore e meglio caratterizzato a livello del sistema nervoso centrale (SNC) è quello di bloccare la ricaptazione della dopamina da parte del terminale presinaptico dopo che questa è stata immessa nella fessura intersinaptica; la rimozione della dopamina dal terminale sinaptico avviene, di norma, per mezzo delle cosiddette proteine di trasporto (Dopamine Active Transporter, DAT) che trasportano il neurotrasmettitore dall'esterno all'interno del neurone presinaptico. Il risultato è un aumento della quantità di dopamina (e delle altre monoamine per mezzo del blocco delle attività dei rispettivi trasportatori) a livello delle terminazioni dei neuroni dopaminergici del SNC. In particolare, si assiste a un aumento di dopamina nelle sinapsi fra le terminazioni dei neuroni che proiettano dall'area tegmentale ventrale e i neuroni del nucleo accumbens e della corteccia prefrontale mediale.
L'inibizione cronica dei processi di recupero provoca, specie nel lungo termine, l'esaurimento delle riserve di neurotrasmettitore del neurone presinaptico, causando una sorta di affaticamento, che altera la normale risposta fisiologica dei circuiti cerebrali. Tutti questi meccanismi portano a una serie di adattamenti nella struttura e nella chimica del cervello che sono responsabili degli effetti di astinenza, tolleranza ed effetti collaterali post acuti (sintomi cognitivi e psichiatrici che includono ma non si limitano a depressione e ansia). Questi meccanismi includono tra gli altri il fenomeno della tolleranza inversa, un fenomeno di up-regulation che aumenta la quantità di recettori per la dopamina postsinaptici: la conseguenza è l'aumento di sensibilità del sistema con aumento degli effetti psicotropi positivi e negativi della cocaina. Il craving da cocaina (ricerca ossessiva della sostanza) è invece indotto dal desiderio di evitare le crisi d'astinenza e dalla diminuzione della normale capacità di provare piacere legata ai sistemi di ricompensa.
In farmacologia la cocaina è anche considerata un anestetico locale, ottimo per l'anestesia delle mucose e delle vie aeree superiori. Agisce inoltre come potente vasocostrittore diminuendo i sanguinamenti nel corso di interventi chirurgici. Il suo uso in campo anestesiologico è stato tuttavia fortemente ridotto, a favore di derivati sintetici con effetti sistemici e psicotropi irrilevanti come la novocaina.
Effetti indotti e collaterali A breve termine Gli effetti della cocaina si manifestano in relazione alla quantità assunta e alla modalità di assunzione: molto rapidamente tramite via inalatoria/polmonare e via via più lentamente tramite soluzione endovenosa, boccale, nasale.
Gli effetti neurologici possono includere la perdita di contatto con la realtà, accompagnata da un'intensa sensazione di felicità o agitazione. Altri sintomi sono l'aumento della vigilanza, sensazioni di benessere ed euforia, maggiore energia e infaticabilità, distorsione cognitiva e delle capacità recettive, accentuazione della reattività fisica e mentale, sensazione di aumento delle percezioni e incremento della libido. I sintomi fisici sono battito cardiaco accelerato, aumentata sudorazione e dilatazione delle pupille. A livello cardiocircolatorio si presentano anche tachicardia, aumento della contrattilità del ventricolo sinistro e della pressione arteriosa, con incremento della produzione di adrenalina ed endotelina e diminuzione di quella di ossido nitrico con possibile vasospasmo delle coronarie.
Fisicamente può portare a vasocostrizione e anestesia locale, specialmente a livello della mucosa nasale e orale (da cui l'uso passato in odontoiatria); induce inoltre le cellule dei tessuti ad apoptosi cellulare incontrollata. Se assunta inoltre a livello nasale, essa si fissa all'interno delle fosse nasali formando croste, spesso associate a riniti e infiammazioni della mucosa; Dosi elevate possono far aumentare in modo massiccio la pressione sanguigna o la temperatura corporea.
A lungo termine L'utilizzo prolungato crea una dipendenza psichica estremamente elevata, che può manifestarsi con importanti crisi d'astinenza. Le manifestazioni neuropsichiatriche possono risultare in irritabilità, sindromi depressive, stati d'ansia, e paranoia. A seguito di dosi ripetute si può avere stanchezza fisica e una ridotta capacità di provare piacere. Può portare inoltre a disfunzione erettile con calo della libido e oligospermia.
Altri effetti collaterali includono fame insaziabile, dolori, insonnia o letargia e naso che cola in maniera persistente. La depressione e gli istinti suicidi si sviluppano in utenti che fanno uso di dosi massicce. Tutti questi effetti contribuiscono all'aumento della tolleranza, richiedendo un dosaggio sempre maggiore per ottenere lo stesso effetto.
Gli effetti collaterali fisici del fumo cronico di cocaina includono tosse con sangue, broncospasmo, prurito, febbre, infiltrati alveolari diffusi senza versamenti, eosinofilia polmonare e sistemica, dolore toracico, trauma polmonare, mal di gola, asma, voce rauca, dispnea e una sindrome dolorosa, simile all'influenza.