La josamicina (nome commerciale: Iosalide) è un antibiotico macrolide, derivato dallo Streptomyces narvonensis varietà josamyceticus. La molecola ha uno spettro d'azione simile a quello della eritromicina. Il farmaco sembra più attivo nei confronti di alcuni ceppi di specie anaerobiche quali i Bacteroides fragilis. I valori delle MIC sono compresi tra 0,03 e 0,5 µg/mL.

Attualmente in Italia è venduta in associazione al difluorocortolone valerato nelle gocce per affezioni batteriche gengivali con il nome di Corti Fluoral

Farmacocinetica La josamicina viene assorbita rapidamente a livello intestinale (duodeno). L'assorbimento è migliore e più rapido a digiuno.

Dopo somministrazione orale di 1 g la concentrazione plasmatica massima di 2,4 µg/mL è raggiunta entro un'ora. La emivita di eliminazione è di 2 ore. Il farmaco tende ad accumularsi in seguito a somministrazioni ripetute.

L'antibiotico è scarsamente legato alle proteine plasmatiche (15%) e diffonde rapidamente verso i parenchimi dove raggiunge concentrazioni superiori a quelle seriche (es. polmoni, cute, tessuti molli). La josamicina non attraversa la barriera ematoencefalica, supera poco quella placentare e si ritrova nel latte materno.

L'antibiotico è metabolizzato a livello epatico con formazione di tre metaboliti principali attivi: la 14-idrossijosamicina, la b-idrossijosamicina e la deisovalerijosamicina. La josamicina viene eliminata principalmente per via biliare (90%) e solo il 10% circa è eliminato con le urine.

Tossicità Nel topo e nel ratto il valore della DL50 è > 7 g/kg per os.

Indicazioni terapeutiche L'antibiotico è indicato nelle infezioni sostenute da germi sensibili.

La josamicina è stata utilizzata in infezioni broncopolmonari, otorinolaringoiatriche, oftalmiche, stomatologiche, cutanee e dei tessuti molli, urologiche, dell'apparato genitale, della ghiandola mammaria e delle vie biliari.

È stata inoltre utilizzata per il trattamento della febbre bottonosa, sostenuta dalla Rickettsia conori.

Effetti collaterali La josamicina, così come tutti gli altri macrolidi, può causare disturbi gastrointestinali (nausea, anoressia, diarrea), manifestazioni allergiche (in particolare rash, eruzioni cutanee e prurito) e, talora, aumento delle transaminasi.

La josamicina è forse meno lesiva dell'eritromicina per il tratto gastrointestinale (è possibile che si tratti di un'azione motilin-like).

Controindicazioni e precauzioni d'uso L'antibiotico risulta controindicato in caso di ipersensibilità.

La somministrazione del farmaco non è raccomandata in caso di insufficienza epatica o gravidanza. Il trattamento deve essere sospeso durante l'allattamento.

Deve essere evitata l'associazione con diidroergotamina ed ergotamina per la possibilità di fatti ischemici e sindromi neurologiche.

Note

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