Lo ftalilsulfatiazolo è un farmaco appartenente alla classe dei sulfamidici intestinali, caratterizzati da una scarsa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale e quindi aventi azione principalmente a livello gastrointestinale.
Meccanismo d'azione
Come tutti i sulfamidici, il farmaco è un inibitore competitivo dell'enzima diidropteroato sintetasi. In particolare sostituisce l'acido p-amminobenzoico (PABA) come falso substrato, bloccando la via sintetica che porta alla produzione dell'acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi delle basi puriniche, e quindi per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici. La selettività dell'azione verso i batteri deriva dal fatto che l'essere umano non è in grado di sintetizzare l'acido folico, ma lo assume attraverso la dieta. Per il meccanismo d'azione l'effetto sui microorganismi alle dosi terapeutiche è generalmente batteriostatico. La resistenza al farmaco è ormai ampiamente diffusa.
Farmacocinetica In seguito a somministrazione orale, solo il 5% circa del farmaco è assorbito, in seguito a dopo lenta idrolisi del legame ammidico a dare sulfatiazolo. Il restante 95% rimane nell'intestino e viene escreto con le feci immodificato.
Uso clinico Il suo uso, oggi molto limitato, può essere indicato nel trattamento della dissenteria, delle coliti, delle gastroenteriti e nell'ambito di operazioni chirurgiche intestinali. In particolare lo ftalilsulfatiazolo è stato studiato in associazioni con neomicina come antisettico per la prevenzione delle infezioni secondarie a interventi chirurgici al colon. È stato inoltre valutato senza ottenere risultati positivi nel trattamento dell'artrite reumatoide. In questo caso la distribuzione principalmente a livello gastrointestinale del farmaco è stata proposta come ragione della scarsa efficacia del trattamento.
Effetti collaterali Gli effetti collaterali possono includere reazioni allergiche, agranulocitosi e anemia aplastica.
Note
Categoria:Sulfamidici