Метохекситал или метохекситон (се продава под брендовите Бревитал и Бритал) е лек кој е дериват на барбитурати. Се класифицира како лек со краткотрајно дејство и има брз почеток на дејство. По своите ефекти е сличен на натриум тиопентал, лек со кој се натпреварувал на пазарот за анестетици.
Фармакологија Метохекситал се врзува за специфично место кое е поврзано со Cl - јонофори на ГАБА А рецепторите. Ова ја зголемува должината на времето во кое Cl - јонопорите се отворени, со што се предизвикува инхибиторен ефект.
Метаболизмот на метохекситал е примарно хепатален преку деметилација и оксидација. Оксидацијата со страничен ланец е основното средство за метаболизам вклучено во прекинувањето на биолошката активност на лекот.
Индикации Метохекситал првенствено се користи за индуцирање анестезија, и генерално се обезбедува како натриумова сол (т.е. метохекситален натриум). Се користи само во болнички или слични услови, под строг надзор. Најчесто се користи за индуцирање длабока седација или општа анестезија за хирургија и стоматолошки процедури. За разлика од многу други барбитурати, метохекситал всушност го намалува прагот на напади, својство што го прави особено корисен кога се обезбедува анестезија за електроконвулзивна терапија (ЕКТ). Неговата брза стапка на закрепнување со стекнување на свест во рок од три до седум минути по индукцијата и целосно закрепнување во рок од 30 минути е голема предност во однос на другите EКT барбитурати.
Синтеза Метохекситал може да се синтетизира на класичен начин на правење деривати на барбитурна киселина, особено со реакција на деривати на малонски естер со деривати на уреа. Добиениот алил-(1-метил-2-пентинил) малонски естер се синтетизира со последователна алкилација на самиот малонски естер, почнувајќи со 2-бромо-3-хексин, кој дава (1-метил-2-пентинил)малонски естер, а потоа со алибромид. Во последниот чекор, реакцијата на десупституираниот малонски естер со N -метилуреа дава метохекситал.
лево|мини|800x800пкс| Метохекситална синтеза
Наводи
Надворешни врски
Категорија:Општи анестетици