O flumazenil (nome comercial: Lanexat) é um antagonista dos efeitos hipnóticos, sedativos e da inibição psicomotora provocados pelos benzodiazepínicos. Sua ação após aplicação intravenosa é rápida (1-2 minutos) e os efeitos provocados pelos benzodiazepínicos são neutralizados. É usado como antídoto no tratamento de superdosagens provocados por benzodiazepínicos e, portanto, a simples prescrição de flumazenil pode servir como um indicativo de que um evento adverso relacionado ao uso de benzodiazepínicos possa ter ocorrido.
Farmacologia O flumazenil é um imidazobenzodiazepínico, e se comporta como um antagonista benzodiazepínico específico (Hoffman e Warren, 1993). Ele se liga com alta afinidade a locais específicos sobre o receptor GABA, onde impede a ligação e os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos. Em estudos realizados em animais, o flumazenil não influenciou nos efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos, como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas.
Alguns benzodiazepínicos, tais como o diazepam possuem uma meia-vida longa. Por isso, outras doses de flumazenil são indicadas.
Indicações As principais indicações para o seu uso são o tratamento das suspeitas de superdosagem por benzodiazepínicos e a reversão dos efeitos sedativos produzidos por benzodiazepínicos administrados durante a anestesia geral ou durante procedimentos diagnósticos e/ou terapêuticos. Convulsões ou outros sintomas de abstinência também podem ser precipitados em pacientes que estiveram tomando benzodiazepínicos por períodos prolongados e nos quais podem ter-se desenvolvido tolerância e/ou dependência.
No Brasil, seu uso é restrito a hospitais.
Ver também Benzodiazepinas Intoxicação por benzodiazepínicos Clonazepam Lorazepam Diazepam Psiquiatria
Bibliografia Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006, 16: 360-370 Hoffman, E.J., and Warren, E.W. Flumazenil: A benzodiazepine antagonist Clin. Pharm, 1993, 12:641-656 Roncari, G., Timm, U., Zell, M., ET AL. Flumazenil kinetics in the elderly. Eur. J.Clin. Pharmacol., 1993, 45:585-587 Spivey, W.H. Flumazenil and seizures: An analysis of 43 cases. Clin Ther., 1992, 14:292-302
Categoria:Antídotos Categoria:Substâncias químicas para medicamentos de emergência Categoria:Moduladores alostéricos negativos ao receptor GABAA Categoria:Convulsivantes Categoria:Lactamas Categoria:Organofluorados Categoria:Imidazobenzodiazepinas Categoria:Ésteres carboxilatos