A orfenadrina (citrato/cloridrato) é um fármaco anticolinérgico relaxante muscular, com baixa atividade anti-histamínica. Antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos centrais e periféricos que produz diminuição do tônus muscular, sem alterações centrais de importância. É também utilizada no tratamento da Doença de Parkinson.P.R. Vade-mécum ABIMIP É utilizada para reduzir a dor ligada a traumatismos (contraturas) musculares ou inflatórios musculares, geralmente associada a um analgésico (ex:.Dorflex® - dipirona sódica + cafeína anidra + citrato de orfenadrina). Foi sintetizada pela primeira vez no final de 1940.
Mecanismo de ação O mecanismo de ação da orfenadrina ainda não está bem elucidado. Tem ação anticolinérgica e ligeira ação estimulante sobre o cortéx central.
Interações A orfenadrina interage com bebidas alcoólicas devido a sua biotransformação que ocorre no fígado. Usada junto com o Propoxifeno (analgésico narcótico) pode causar tremores, ansiedade e confusão mental.
Superdose É um medicamento com potencial tóxico e existem casos de morte com a ingestão de 2 a 3 gramas tomadas de uma única vez. A intoxicação anticolinérgica pode ocorrer em 2 horas, com efeitos agudos e clássicos com arritimias, convulsões e morte. Nestas intoxicações, as medidas de salvamento são lavagem gastrintestinal, utilização de carvão ativado e provocamento de vômito, com administração de fisostigmina IV em casos muito graves.
Estereoquímica Orfenadrina contém um estereocentro e consiste em dois enantiômeros. Trata-se, portanto, de um racemato, ou seja, uma mistura 1:1 dos dois enantiômeros.Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 207.
Enantiômeros de orfenadrina 200 px CAS-Nummer: 33425-91-1 200 px CAS-Nummer: 33425-89-7
Bibliografia MARINO, Adriano. Dalla psiche al soma. Manuale di psiconeurofarmacologia. 2.ed.
Categoria:Relaxantes musculares Categoria:Antagonistas do receptor H1 Categoria:Anticolinérgicos Categoria:Antimuscarínicos Categoria:Bloqueadores dos canais de potássio Categoria:Bloqueadores dos canais de sódio Categoria:Antagonistas do receptor NMDA Categoria:Inibidores de recaptação de noradrenalina Categoria:Compostos dimetilamino Categoria:Inibidores de CYP3A4