Receptores H2 são receptores responsivos a histamina acoplados positivamente à adenilato ciclase via proteína Gs. Sua ativação estimula a produção de cAMP que leva à ativação da cascata de sinalização da proteína quinase A (PKA). Além da própria histamina, a droga betazol é um exemplo de agonista do receptor H2.
Função A histamina é uma molécula de sinalização ubíqua e é liberada por mastócitos, células tipo-enterocromoafims e neurônios. Sua ação é determinada pelos receptores H1, H2, H3 e H4. O receptor H2 pertence à família de receptores acoplados à proteína G semelhantes à rodopsina. Ele é uma proteína integral de membrana e, após ativação no trato gastro intestinal (TGI), é capaz de estimular a secreção de ácido clorídrico no estômago. Ele também participa no processo de motilidade do TGI e de secreção intestinal, sendo possivelmente envolvido na regulação de crescimento celular e diferenciação.
Distribuição nos tecidos Ele é encontrado em: Células da parede do estômago (células oxínticas) Músculo liso vascular Neutrófilos Sistema nervoso central Coração Útero
Respostas fisiológicas A ativação do receptor H2 resulta nas seguintes respostas fisiológicas: Estimulação da secreção de ácido gástrico (O receptor é alvo de anti-histamínicos para úlcera péptica e para a doença do refluxo gastroesofágico(GERD)) Relaxamento do músculo liso (experimentos em curso para uso de agonistas para tratar asma) Vasodilatação – A PKA ativada leva à fosforilação de MLCK, diminuindo sua atividade, e favorecendo a forma desfosforilada da cadeia leve da miosina (MLC), inibindo a contração muscular. O relaxamento do músculo liso nas artérias leva à vasodilatação.
Ver também Anti-histamínico H2
Referências
Leitura adicional
Ligações externas
Categoria:Receptores acoplados à proteína G Categoria:Proteínas humanas