Ribavirina é um Fármaco antiviral análogo sintético da guanosina frequentemente usado em combinação com interferon o peginterferón alfa-2a ou 2b. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.WHO EM list
Nomes comerciais: VIRAZOLE, COPEGUS, PEGASYS, REBETOL, RIBASPHERE.
Indicação Em combinação com outros medicamentoshttp://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r013.htm: Hepatite C crônica; Febre hemorrágica viral; Vírus sincicial respiratório; Complicações por Hantavirose; Complicações por Herpes simplex e Herpes Varicela; RaivaHemachudha, T; Ugolini, G; Wacharapluesadee, S; Sungkarat, W; Shuangshoti, S; Laothamatas, J (May 2013). "Human rabies: neuropathogenesis, diagnosis, and management.". Lancet Neurology 12 (5): 498–513. doi:10.1016/S1474-4422(13)70038-3. PMID 23602163.
Pode ser combinada com daclatasvir, asunaprevir ou beclabuvir para tratar Hepatite C tipo 1. Pode vir a ser útil no tratamento de leucemia mieloide aguda.Kast, RE (November–December 2002). "Ribavirin in cancer immunotherapies: controlling nitric oxide helps generate cytotoxic lymphocyte." (PDF). Cancer Biology & Therapy 1 (6): 626–30. PMID 12642684.
Os seguintes vírus foram sensíveis in vitro: adenovírus, vírus do carrapato, vírus da febre do Colorado, vírus da febre hemorrágica da Crimeia-Congo, citomegalovírus (CMV), vírus Hantaan, hepatite A, hepatite C; vírus herpes simplex tipo 1; vírus herpes simplex tipo 2; HIV (VIH); influenza vírus tipo A; Influenza vírus tipo B; Vírus Junin; Vírus da Febre de Lassa; vírus do sarampo; vírus da caxumba, vírus parainfluenza; reovírus, vírus sincicial respiratório (RSV), vírus rinovírus, febre do vale do Rift, rotavírus, vírus de SSPE; vírus da vacínia; vírus da febre amarela.
Contraindicação É Contraindicado emhttp://www.vademecum.es/principios-activos-ribavirina-j05ab04: Alergia a qualquer componente do fármaco Gravidez (categoria X) e planejamento de gravidez, incluindo homens Lactância Insuficiência renal (ajustar dose) Pancreatite Cardiopatia instável nos últimos 6 meses Hemoglobinopatias como talassemia major ou anemias Não usar junto com zidovudina ou abacavir
Em combinação com interferões alfa é contraindicado em: Hepatite autoimune Descompensação hepática em doentes com cirrose
Administração Oral, inalável ou intravenosa. Disponível em comprimidos de 200, 400 e 600mg e ampolas de 40mg/mL. Deve ser tomado duas vezes por dia com alimentos em doses de 400 (pediátrica) a 1200mg dia (600mg duas vezes). Não romper nem triturar as cápsulas.
Mecanismo de ação É um análogo sintético de nucleósidos (guanosina). Inibe seletivamente a síntese de ADN, ARN e proteínas virais em células hospedeiras infectadas e melhora a resposta imune mediada por Citocina contra vírus, mais especificamente Interleucina 2 (IL-2), fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa) e Interferon-gama pelos linfócitos T CD4 e CD8.
Farmacocinética A meia-vida da ribavirina após a administração de uma dose única por via oral é de 120 a 170 horas. A depuração aparente após a administração de uma dose única por via oral é de cerca de 26 L/h. Há uma acumulação extensiva de ribavirina após doses múltiplas (duas vezes por dia) de modo que a concentração máxima em estado estacionário é quatro vezes superior à de uma dose única. Atinge a Cmax em 2h por via oral ou 5 min por via inalatória.
A excreção da maioria é por urina. Após administração oral, cerca de 33% parecem ser eliminado dentro das primeiras 24 horas, em parte como fármaco inalterado e o restante na forma de metabolitos. Cerca de 15% é excretada nas fezes. Após a inalação, a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 9,5 horas e tem lugar de uma forma bifásica. A destruição de eritrócitos pode durar até 40 dias. Em estudos "in vitro" indicam que a ribavirina não é um substrato, inibidor ou indutor das isoenzimas CYP450.
Efeitos colaterais Possui muitos efeitos colateraishttp://reference.medscape.com/drug/rebetol-ribasphere-ribavirin-342625#showall: Cansaço (60-70%) Dor de cabeça (63-66%) Hemólise (61-64%) Dor muscular (61-64%) Náusea (38-47%) Rigidez muscular (40-43%) Febre (32-41%) Insônia (26-39%) Diminuição da hemoglobina (25-36%) Depressão (23-36%) Pele amarelada (Hiperbilirrubinemia) (24-34%) Dores articulares (29-33%) Alopecia (27-32%) Irritabilidade (23-32%) Dor óssea (20-28%) Erupção cutânea com coceira (20-28%) Perda de apetite (21-27%) Tonturas (17-26%) Sintomas de gripe (13-18%) Dificuldade para respirar (17-19%) Congestão nasal (13-18%) Azia (14-16%) Dificuldade de concentração (10-14%) Trombocitopenia (6-14%) Sinusite (9-12%) Vômitos (9-12%) Instabilidade emocional (7-12%) Diminuição da WBC; ANC <500 /cu.mm (5-11%) Anemia hemolítica (10%) Fraqueza (9-10%) Dor no peito (5-9%) Alteração do paladar (6-8%) Desidratação Problemas auditivos
Derivados A taribavirina, também conhecida como viramidina ou ribamidina), é um pró-fármaco derivado da ribavirina. Tem o mesmo espectro, mas causa menos danos a fígado e hemoglobinas. Provavelmente vai substituir a ribavirina eventualmente.Sidwell RW, Bailey KW, Wong MH, Barnard DL, Smee DF (October 2005). "In vitro and in vivo influenza virus-inhibitory effects of viramidine". Antiviral Res. 68 (1): 10–7. doi:10.1016/j.antiviral.2005.06.003. PMID 16087250.
Categoria:Antivirais Categoria:Medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde