thumb|250px|Topotecano Topotecano (nome comercial Hycamtin) é um agente quimioterápico inibidor da topoisomerase. É um derivado solúvel em água da camptotecina. Ele é utilizado na forma de hidrocloridrato para tratar câncer de ovário e de pulmão, assim como outros tipos de câncer.
Indicações (usos aprovados) Câncer de ovário (FDA, maio de 1996).http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html Câncer cervical (FDA, junho de 2006). http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA Carcinoma de pulmão pequenas células (CPC) (FDA, outubro de 2007). http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release
Uso experimental Neuroblastoma Glioma de tronco cerebral Sarcoma de Ewing
Modo de ação Hycamtin ou topotecano é um derivado semi-sintético da camptotecina. A camptotecina é um produto natural extraído da casca de árvores da espécie Camptotheca acuminata. A topoisomerase-I é uma enzima nuclear que alivia a tensão provocada pela torção do DNA, rompendo um dos filamentos. Com o rompimento provocado pela topoisomerase-I, o DNA pode girar e continuar avançando pela forquilha de replicação. O topotecano se intercala entre as bases do DNA. Essa intercalação interrompe a maquinaria de duplicação do DNA quando esta atinge o local onde o topotecano está interposto. Essa interrupção previne a replicação do DNA e, por fim, leva à morte celular. As células de mamíferos não conseguem reparar eficientemente essa quebra da dupla-fita.
Referências
Categoria:Antineoplásicos Categoria:Lactonas Categoria:Inibidores da topoisomerase Categoria:Compostos dimetilamino