miniaturadaimagem|Loxapina Loxapina é um Antipsicótico típico, utilizado principalmente no tratamento da Esquizofrenia. É um membro da classe das Dibenzoxazepina e é estruturalmente relacionado com a Clozapina (clozapina pertence a classe de Dibenzodiazepina. Vários pesquisadores tem argumentado que a loxapina pode comportar como um Antipsicótico atípico.
Loxapina pode ser metabolizado por N -Desmetilação a Amoxapina , um Antidepressivo tetracíclico.
Mecanismo de ação Loxapina atua principalmente como um antagonista dos receptores 5-HT2A, 5-HT2C,5-HT6, 5-HT7, ALFA1A,H1, M1, D1, D2, D3, D4, D5, entre outras propriedades.
alvo molecularloxapina (ki nm)amoxapina (ki nm)5-HT1A2456 -5-HT1B388 -5-HT1D3468 -5-HT1E1399 -5-HT2A6.630.55-HT2C13.32 (receptor de rato)5-HT3190 -5-HT5A766 -5-HT631.0505-HT787.640.2 (rato)A1A31 -A1B53 -A2A150.9 -A2B107.8 -A2C80.0 -M1119.5 -M2445 -M3211.3 -M41266 -M5166 -D154 -D21120.8D319.3321D48.421D575 -H14.9 -H2208 -H45048 -SERTInativo58NETInativo16DATInativo -
Farmacocinética A loxapina é facilmente absorvida, mas de forma incompleta. Devido ao Metabolismo de primeira passagem , a biodisponibilidade oral é de 30% menos do que a biodisponibilidade após a injeção intramuscular. Os níveis séricos máximos ocorrem 1 ou 2 h após a administração oral e 5 h após a injeção intramuscular. Loxapina é extensivamente metabolizado no Figado através de aromático Hidroxilação, N -demethylation, ou N-oxidação.
Os principais Metabólito da loxapina são a 7- e 8-hidroxiloxapina ativas, que são conjugadas com o glucuronido ou sulfato, e N-óxido de hidroxiloxapina, N-óxido de loxapina e hidroxidesetiloxipina (hidroxiamoxapina).
Dose A dose inicial recomendada é 10mg duas vezes por dia. O seu médico irá aumentar a dose ao longo do tempo até que os melhores resultados ocorrem com a menor quantidade de efeitos secundários. As primeiras doses da medicação podem ser administradas por injeção no músculo. Uma vez que a melhor dose foi atingida, a medicação é normalmente tomada em comprimidos. A dose diária máxima não deve ser superior a 250 mg.
Efeitos colaterais
Sensaçao de gosto alterado (14%) Sedação (12%) Faringite (3%) Constipação Boca seca Acatisia Tontura Discurso confuso Sintomas extrapiramidal (dependente da dose. Inferior dosagens sua propensão para causar efeitos secundários extrapiramidais parece ser semelhante ao dos Antipsicótico atípico). Visão embaçada Retenção urinária Sonolência (que parece ser moderadas em gravidade, em comparação com outros antipsicóticos) Dispneia
Categoria:Antipsicóticos típicos Categoria:Organoclorados Categoria:Piperazinas