A lofepramina é um fármaco antidepressivo tricíclico (TCA) da classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina usado para tratar a depressão. Os TCAs são nomeados assim pois compartilham a propriedade comum de ter três anéis em sua estrutura química. Como a maioria dos TCAs, acredita-se que a lofepramina trabalhe no alívio da depressão, aumentando as concentrações dos neurotransmissores noradrenalina e serotonina na sinapse, inibindo sua recaptação. É geralmente considerado um TCA de terceira geração, pois, diferentemente dos TCAs de primeira e segunda geração, é relativamente seguro em overdose e apresenta efeitos colaterais mais leves e menos frequentes.
A lofepramina não está disponível no Brasil, Estados Unidos, Canadá, Austrália, Nova Zelândia, entre outros países embora esteja disponível na Irlanda, Japão, África do Sul e Reino Unido, além de outros países.
Usos médicos No Reino Unido, a lofepramina tem seu uso licenciado para o tratamento de transtornos depressivos, que é seu principal uso na medicina.
Contra-indicações A lofepramina não deve ser usada, ou, se usada, com extrema cautela por pessoas com as seguintes condições:
Doença cardiovascular Função renal ou hepática comprometida Glaucoma de ângulo estreito No período de recuperação imediata após o infarto do miocárdio Em arritmias (particularmente bloqueio cardíaco) Mania
Também não deve ser usada, ou, se usada, com extrema cautela naqueles que estão sendo tratados com amiodarona ou terfenadina.
Gravidez e lactação O uso da lofepramina durante a gravidez não é aconselhado, a menos que os benefícios superem claramente os riscos. Isso ocorre porque sua segurança durante a gravidez não foi estabelecida e estudos com animais mostraram algum potencial de dano se usados durante a gravidez. Se usado durante o terceiro trimestre da gravidez, pode causar respiração insuficiente para atender aos requisitos de oxigênio, agitação e sintomas de abstinência no bebê. Da mesma forma, seu uso por mulheres que amamentam é desaconselhado, exceto quando os benefícios superam claramente os riscos, devido ao fato de ser excretado no leite materno e, portanto, afetar adversamente o bebê. Embora a quantidade secretada no leite materno seja muito pequena para ser considerada prejudicial. Vale ressaltar que o uso de qualquer medicamento deve ser orientado por um médico ou cirurgião dentista.
Efeitos colaterais Os efeitos adversos mais comuns (que ocorrem em pelo menos 1% dos pacientes que fizeram uso da lofepramina) incluem agitação, ansiedade, confusão, tonturas, irritabilidade, sensações anormais, como alfinetadas e agulhadas, sem uma causa física, distúrbios do sono (por exemplo, insônia) e hipotensão ortostática (queda da pressão arterial ao levantar-se). Os efeitos colaterais menos frequentes incluem distúrbios do movimento (como tremores), precipitação de glaucoma de ângulo fechado e efeitos colaterais potencialmente fatais como íleo paralítico e síndrome neuroléptica maligna.
Os efeitos colaterais com frequência desconhecida incluem (mas não estão limitados a):
Efeitos no trato digestivo: Constipação Diarreia Xerostomia (boca seca) Náusea Disgeusia (gosto metálico) Vômito Efeitos no sistema cardiovascular: Arritmia cardíaca Alterações no ECG Bloqueio de ramo Parada cardíaca (fatal) Taquicardia Anormalidades no sangue: Discrasia sanguínea Alterações dos níveis de açúcar no sangue Hiponatremia Efeitos nos seios: Aumento dos seios, inclusive nos homens. Galactorreia Efeitos sobre a pele: Sudorese anormal Alopecia Urticária Fotossensibilidade Prurido Exantema Efeitos psiquiátricos e neurológicos: Delírios Alucinações Cefaleia Hipomania / mania Crises epiléticas Comportamento suicida Outros efeitos: Mudanças no apetite Visão turva Retenção urinária Disartria Problemas hepáticos Acufeno Disfunção sexual, como por exemplo disfunção erétil Edema Mudanças no peso
Dependência Não se sabe a respeito dos níveis de dependência causados pela lofepramina, porém, se parada abruptamente a sua administração após uso regular, pode causar efeitos de abstinência, como insônia, irritabilidade e transpiração excessiva.
Overdose Comparado a outros TCAs, a lofepramina é considerada menos tóxica em overdoses. O tratamento da sobredosagem consiste em tentar reduzir a absorção do medicamento pelo corpo, se possível, usando lavagem gástrica e monitorando os efeitos adversos no coração.
Interações medicamentosas Sabe-se que a lofepramina interage com:
Álcool. Aumentando os efeitos sedativos e hipnóticos. Altretamina. Apresentando risco de hipotensão postural. Analgésicos. Aumentando o risco de arritmias ventriculares. Anticoagulantes. A lofepramina pode inibir o metabolismo de certos anticoagulantes, levando a um risco potencialmente maior de sangramento. Anticonvulsivantes. Possivelmente reduzindo o efeito anticonvulsivante dos antiepiléticos, diminuindo o limiar convulsivo. Anti-histamínicos. Possível aumento de antimuscarínicos (risco potencialmente crescente de íleo paralítico, entre outros efeitos) e efeitos sedativos e hipnóticos. Antimuscarínicos. Possível aumento de efeitos colaterais dos antimuscarínicos. Ansiolíticos e hipnóticos. Efeito sedativo aumentado. Apraclonidina. Combinação deve ser evitada de acordo com o fabricante da apraclonidina. Brimonidina. Combinação deve ser evitada de acordo com o fabricante da brimonidina. Clonidina. A lofepramina pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos da clonidina. Diazóxido. Efeito hipotensor (redução da pressão arterial) aumentado, ou seja, gerando maior redução da pressão arterial. Digoxina. Pode aumentar o risco de arritimia cardíaca. Dissulfiram. Pode ser necessária uma redução da dose de lofepramina quando há a necessidade do uso do dissulfiram. Diuréticos. Aumentando o risco de hipotensão postural. Cimetidina, diltiazem e verapamil. Pode aumentar a concentração de lofepramina no plasma sanguíneo. Hidralazina. Aprimore o efeito hipotensor. Inibidores da monoamina oxidase (MAOIs). Aconselha-se não iniciar o tratamento com a lofepramina por pelo menos 2 semanas após a interrupção de tratamento com os MAOIs. De mesmo modo, recomenda-se que o tratamento com os MAOIs não seja iniciado por pelo menos 1 a 2 semanas após a interrupção do tratamento com as TCAs como a lofepramina. Moclobemida. Recomenda-se que o tratamento com a moclobemida não seja iniciada por pelo menos uma semana após a interrupção do tratamento com as TCAs como a lofepramina. Nitratos. Pode reduzir os efeitos dos comprimidos sublinguais de nitratos (falha na dissolução sob a língua devido à boca seca). Rifampicina. Pode acelerar o metabolismo da lofepramina, diminuindo assim as concentrações plasmáticas de lofepramina. Ritonavir. Pode aumentar a concentração de lofepramina no plasma sanguíneo. Nitroprussiato de sódio. Efeito hipotensor aprimorado. Hormonas da tiroide. Os efeitos da lofepramina no coração podem ser exacerbados.
Categoria:Antidepressivos tricíclicos Categoria:Alfabloqueadores Categoria:Anti-histamínicos Categoria:Antimuscarínicos Categoria:Inibidores de recaptação de noradrenalina Categoria:Antagonistas de serotonina Categoria:Cetonas Categoria:Pró-fármacos