Histamina (imidazoletilamină) este o amină biogenă. Se găsește în țesuturile animalelor, în plante, țesuturi animale, plante, bacterii, veninuri.
La om, histamina există la nivelul plămânilor, pielii și mucoasei gastrointestinală.
Biosinteză și metabolizare Biosinteză thumb|left|300px|Decarboxilarea histidinei la histamină are loc sub acţiunea histidin-decarboxialazei, enzimă dependentă de pridoxal-fosfat Histamina este rezultatul decarboxilării histidinei, sub acțiunea unei enzime numite 1-histidin-decarboxilază (1-HDC). Metabolizare 200px|right|thumb|Cam 2-3 % din histamina endogenă este excretată neschimbată în urină, restul metabolizată la N-metilhistamina şi metabolitul 3 metil imidazol acetat, produs final Există 2 căi de metabolizare a histaminei: O primă transformare are loc în citoplasma celulară, la periferie, unde sub acțiunea histaminazei (diaminoxidază), are loc o dezaminare oxidativă cu formarea imidazol acetat. A 2 cale are loc la nivel cerebral, unde histamina suferă acțiunea a altor 2 enzime: histaminmetiltransferază și monoaminoxidaza B (MAO B); rezultă un compus intermediar 3metilhistamina, pentru ca produsul final să fie 3-metil imidazol acetat. Efecte Aparat digestiv Histamina acționează ca stimulator al secreției gastrice, factor de reglare a microcirculației. În general se folosește pentru determinarea capacității secretorii acide a stomacului.
Nivel cutanat Se pare că agresiunile fizice sau chimice pot determina eliberarea de histamină., fiind principalul mediator a alergiilor de tip I. Manifestările clinice ale acestui tip de alergie sunt: urticaria, edem, rinită deroasă, șoc anafilactic. Administrată intradermic determină o reacție vasculară de tip "tripla reacție": la locul injectării apare o pată roșie datorită dilatației arteriolelor, care este rapid înlocuită de o papulă cu o areolă roșie neregulată.
Sistem circulator La nivel circulator, este un mediator important, efectele sale fiind proporționale cu doza dar și cu calea de administrare: administrată intravenos are efect congestiv mai ales la nivelul capului și trunchiului. În doze mari scade presiunea arterială prin vasodilatație și hipovolemie, determinînd o stare de șoc. La nivel arteriolar determină dilatația marcată a arteriolelor terminale și venulelor postcapilare.
Aparat respirator Ea se mai poate elibera și din mastocite ca urmare a interacției antigen- anticorp, având astfel un rol important în alergii și răspunsurile alergice. Ea provoacă bronhoconstricție slabă, astmaticii fiind extrem de sensibili la această acțiune.
Receptori
Efectele histaminei sunt mediate de 3 subtipuri de receptori histaminici: H 1, H 2, H 3 . ReceptorulAcțiuneAntagoniștiH 1Bronhoconstricție, vasodilatație, creșterea permeabilității capilare, pruritDifenhidramina, Clorfeniramina, Prometazina, Terfenadina, Astemizol, Loratadină, Cetirizina , CloropiraminaH 2Secreție acidă gastrică, deprimant cardiac, contracție esofagiană, inhibarea eliminării de histamină din bazofileRanitidina, Famotidina, NizatidinaH 3Inhibarea neurotransmisiei sinaptice, Down-reglarea sintezei de histaminăTioperamidă.
Vezi și Cod ATC A02 Antihistaminice de uz sistemic
Bibliografie Farmacologie, Valentin Stroescu, Ed ALL 1999 Categorie:Agenți farmacologici Categorie:Mediatori chimici Categorie:Imidazoli