Un agent alchilant este un tip de medicament chimioterapic utilizat în tratamentul cancerului. Acesta adiționează resturi alchilice (CnH2n+1), prin reacții de alchilare, la molecula de ADN. Ca urmare a acestor reacții se obține un ADN nefuncțional, ceea ce duce la blocarea proceselor de sinteză a ADN, ARN și a proteinelor și induce implicit la apoptoza celulelor canceroase.
Mecanism de acțiune Agenții alchilanți pot să fie activi ca atare, prezentând o toxicitate directă asupra celulelor canceroase prin atacarea directă a moleculei de ADN. Totuși, o parte dintre agenți necesită o activare prealabilă, fiind promedicamente (de exemplu, ciclofosfamida).
miniatura|centru|600px|Exemplu de acțiune a unui agent alchilant: alchilarea unei baze azotate din structura ADN-ului
Clasificare Există mai multe clase de agenți alchilanți antineoplazici: Azot-iperite sau muștaruri de azotTakimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach . 11 ed. 2008. Ciclofosfamidă Clormetină (mustină) - primul agent alchilant introdus Uramustină Melfalan Clorambucil Ifosfamidă Bendamustină Derivați de nitrozouree Carmustină Lomustină Fotemustină Streptozocină Sulfonați de alchil Busulfan Treosulfan Derivați de etilenamină și metilenamină Altretamină Tiotepa Triazene Dacarbazină Procarbazină Temozolomidă Complecși coordinativi ai platinei Cisplatină Carboplatină Dicicloplatină Eptaplatină Lobaplatină Miriplatină Nedaplatină Oxaliplatină Picoplatină Satraplatină Triplatină
O parte dintre aceștia sunt considerați a fi agenți alchilanți „clasici”, deoarece au existat pe piață de mai mult timp. Exemple includ melfalan și clorambucil. Se consideră că nu sunt agenți clasici: procarbazina, dacarbazina, și temozolomida. Totuși, această clasificare este disputată.
Note
Vezi și Alchilare Chimioterapie