miniatura|Stilou autoinjectabil cu semaglutidă (Ozempic). miniatura|Flacon cu pilule de semaglutidă (Rybelsus). Agoniștii receptorilor peptidului-1 similar glucagonului (GLP-1), cunoscuți și sub denumirea de agoniști GLP-1, GLP-1RA, analogi GLP-1 sau mimetici incretinei, sunt o clasă de medicamente care activează receptorul GLP-1, provocând scăderea glicemiei, reducerea apetitului și reducerea aportului energetic. Dezvoltați inițial pentru tratarea diabetului de tip 2, unii agoniști GLP-1 au fost aprobați pentru tratarea obezității. Aceștia imită acțiunea hormonului incretinic endogen GLP-1, care este eliberat în intestinul subțire și poate inhiba eliberarea de glucagon și crește secreția de insulină.
Agoniștii receptorului GLP-1 sunt utilizați pentru tratarea diabetului de tip 2 și a obezității și sunt în curs de studiu pentru tratamentul steatozei hepatice non-alcoolice, sindromului ovarului polichistic și bolilor sistemului de recompensă, cum ar fi dependențele.
Mecanism de acțiune Agoniștii GLP-1 acționează prin activarea receptorului GLP-1, care se găsește în întregul organism. Unii dintre acești receptori se află pe celulele beta din pancreas și pe neuronii din creier. Activarea receptorului GLP-1 încetinește golirea gastrică, inhibă eliberarea de glucagon și stimulează producția de insulină, îmbunătățind astfel homeostazia glucozei la persoanele cu diabet de tip 2.
Farmacocinetică Hormonul GLP-1 nativ, prezent în mod natural, este considerat un hormon peptidic cu un timp de înjumătățire de aproximativ două minute deoarece enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4) îl descompune rapid. Ca urmare, diferite medicamente agoniste GLP-1 sunt modificate în diverse moduri pentru a prelungi timpul de înjumătățire, rezultând medicamente care pot fi administrate zilnic sau săptămânal. Multe agoniste GLP-1 sintetice utilizate sunt administrate săptămânal prin injecție subcutanată.
Efecte adverse Cele mai frecvente efecte adverse ale agoniștilor GLP-1 sunt gastrointestinale. Acestea limitează doza maximă tolerată și necesită o creștere treptată a dozei. Greața, vărsăturile, diareea și constipația sunt raportate frecvent.
Un studiu din 2025 a sugerat că agoniștii GLP-1 au crescut riscurile de hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), sincopă (leșin), afecțiuni articulare, nefrolitiază (pietre la rinichi), nefrită interstițială și pancreatită acută.
Medicamente Medicamente în uz Liraglutidă (fabricată de Novo Nordisk) Dulaglutidă (fabricată de Eli Lilly) Semaglutidă (fabricată de Novo Nordisk) Tirzepatidă (fabricată de Eli Lilly) Medicamente întrerupte Exenatidă (fabricată de AstraZeneca) Albiglutidă (fabricată de GSK) Lixisenatidă (fabricată de Sanofi)
Note
Vezi și Medicament antidiabetic Categorie:Antidiabetice Categorie:Anorexigene